Такролимус инструкция мазь – Ваш браузер устарел — КФС Отзывы — Корректор функционального состояния.Центр Регион

Содержание

Такролимус: инструкция по применению и цена

Закрыть

Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
Врачи
Клиники
Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
- [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
- [Е] Еюноскопия
- [Ж] Железы .. Жиры
- [З] Заместительная гормональная терапия
- [И] Игольный тест .. Искусственная кома
- [К] Каверна .. Кумарин
- [Л]

medside.ru

Мазь Протопик: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Закрыть

Болезни
- Инфекционные и паразитарные болезни
- Новообразования
- Болезни крови и кроветворных органов
- Болезни эндокринной системы
- Психические расстройства
- Болезни нервной системы
- Болезни глаза
- Болезни уха
- Болезни системы кровообращения
- Болезни органов дыхания
- Болезни органов пищеварения
- Болезни кожи
- Болезни костно-мышечной системы
- Болезни мочеполовой системы
- Беременность и роды
- Болезни плода и новорожденного
- Врожденные аномалии (пороки развития)
- Травмы и отравления
Симптомы
- Системы кровообращения и дыхания
- Система пищеварения и брюшная полость
- Кожа и подкожная клетчатка
- Нервная и костно-мышечная системы
- Мочевая система
- Восприятие и поведение
- Речь и голос
- Общие симптомы и признаки
- Отклонения от нормы
Диеты
- Снижение веса
- Лечебные
- Быстрые
- Для красоты и здоровья
- Разгрузочные дни
- От профессионалов
- Монодиеты
- Звездные
- На кашах
- Овощные
- Детокс-диеты
- Фруктовые
- Модные
- Для мужчин
- Набор веса
- Вегетарианство
- Национальные
Лекарства
- Антибиотики
- Антисептики
- Биологически активные добавки
- Витамины
- Гинекологические
- Гормональные
- Дерматологические
- Диабетические
- Для глаз
- Для крови
- Для нервной системы
- Для печени
- Для повышения потенции
- Для полости рта
- Для похудения
- Для суставов
- Для ушей
- Желудочно-кишечные
- Кардиологические
- Контрацептивы
- Мочегонные
- Обезболивающие
- От аллергии
- От кашля
- От насморка
- Повышение иммунитета
- Противовирусные
- Противогрибковые
- Противомикробные
- Противоопухолевые
- Противопаразитарные
- Противопростудные
- Сердечно-сосудистые
- Урологические
- Другие лекарства
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
Врачи
Клиники
Справочник
- Аллергология
- Анализы и диагностика
- Беременность
- Витамины
- Вредные привычки
- Геронтология (Старение)
- Дерматология
- Дети
- Женское здоровье
- Инфекция
- Контрацепция
- Косметология
- Народная медицина
- Обзоры заболеваний
- Обзоры лекарств
- Ортопедия и травматология
- Питание
- Пластическая хирургия
- Процедуры и операции
- Психология
- Роды и послеродовый период
- Сексология
- Стоматология
- Травы и продукты
- Трихология
- Другие статьи
Словарь терминов
- [А] Абазия .. Ацидоз
- [Б] Базофилы .. Булимия
- [В] Вазектомия .. Выкидыш
- [Г] Галлюциногены .. Гряз

medside.ru

от чего принимают (капсулы), дозировка, противопоказания

Такролимус (форма – капсулы) соответствует группе иммунодепрессанты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

Продается только по рецепту врача
При беременности: противопоказан
При кормлении грудью: противопоказан

Упаковка

Состав

В 1 капсуле такролимуса 0,5 мг 1 мг и 5 мг.

Форма выпуска

Капсулы 0,5 мг 1 мг и 5 мг № 50.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Такролимус — высокоактивный иммунодепрессант, выделенный из бактерий Streptomycestsukabaensis. Подавляет преимущественно клеточный иммунитет. Специфически ингибирует кальциневрин, участвующий в проведении Т-клеточных сигналов. Тем самым, блокирует пролиферацию лимфоцитов, продукцию многих цитокинов, активацию Т- лимфоцитов и пролиферацию В-клеток. Подавляет высвобождение медиаторов воспаления. В эксперименте уменьшает образование цитотоксических лимфоцитов, играющих роль в отторжении трансплантата.

Фармакокинетика

Всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-3 ч. Биодоступность в среднем 20-25%. Равновесная концентрация после трансплантации печени достигается за 3 дня. Степень всасывания выше при приеме натощак. Выделение желчи не влияет на всасывание препарата. До 98% связывается с белками. Имеет низкий уровень клиренса. У здоровых людей T 1/2 составляет 43 ч. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450-3А4 и в стенке кишечника. В системном кровотоке определяется неактивный метаболит в низких концентрациях. После приема внутрь выводится через кишечник и 2% почками.

Показания к применению

Иммуносупрессия при трансплантации органов — профилактика и лечение отторжения аллотрансплантата.

Противопоказания

Противопоказан при гиперчувствительности к макролидам.

Побочные действия

Такролимус часто вызывает:

артериальную гипертензию, ИБС, тахикардию, тромбоэмболии, кровотечения;
головную боль, головокружение, тремор, эпилептоидные припадки, парестезии, периферическую невропатию;
возбуждение, бессонницу, спутанность сознания, дезориентацию, депрессию, нарушения настроения, галлюцинации, различные расстройства психики;
диарею, тошноту, снижение аппетита, боль в животе, рвоту, желудочно-кишечные язвы и кровотечения, метеоризм, стоматит, нарушение активности печеночных ферментов, желтуху, гепатит, холангит;
нарушение функции почек, почечную недостаточность, олигурию, токсическую нефропатию;
артралгию, боль в конечностях и спине, судороги;
кашель, заложенность носа, одышку, плевральный выпот;
анемию, лейкопению, тромбоцитопению;
вирусные, бактериальные, грибковые инфекции;
гипергликемию и сахарный диабет, гиперкалиемию, гипомагниемию, гиперлипидемию, гиперхолестеринемию, гипокалиемию, гипокальциемию, гипонатриемию;
шум в ушах и ухудшение слуха;
нечеткость зрения, фотофобию;
астению, лихорадку, увеличение массы тела;
зуд, сыпь, повышенную потливость, алопецию, акне.

Нечасто встречающиеся побочные реакции

нарушения сердечного ритма, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
перитонит, кишечная непроходимость, острый панкреатит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
коагулопатия, тромбоцитопеническая пурпура;
тромбоз печеночной артерии и вен печени, печеночная недостаточность;
дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

У пациентов, принимающих этот препарат, имеется риск р

spravtab.ru

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.

Применение v детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет

Лечение необходимо начинать с нанесения 0,03% мази Протопик® два раза в сутки. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать трех недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до одного раза в сутки, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.

Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше

Лечение необходимо начинать с применения 0,1% мази Протопик® два раза в сутки и продолжать до очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0,1% мази и переходить на использование 0,03% мази Протопик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0,1% мазью Протопик® дважды в день. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать меньшую дозировку — 0,03% мазь Протопик®.

Применение v людей пожилого возраста (65 лет и старше)

Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют.

Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии.

Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.

Лечение обострений

Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита. Профилактика обострений

Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раза в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза в день) на протяжении не более 6 недель.

При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.

Промежуток времени между нанесениями препарата должен составлять не менее 2-3 дней. У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0.1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) — 0.03% мазь Протопик®. При появлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см раздел «Лечение обострений»).

Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.

apteka.103.by

Такролимус — Википедия

Такролимус (Tacrolimus) — иммуносупрессивный препарат, относящийся к группе природных макролидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tsukubaensis. Открыт в 1987 году в Японии группой T. Goto, T. Kino и H. Hatanaka.

Такролимус по иммуносупрессивным эффектам сходен с циклоспорином. Подобно ему, он является агонистом иммунофилина. Такролимус более активен, чем циклоспорин, и более эффективен в меньших дозах. Реакции отторжения трансплантата на фоне иммуносупрессивной терапии, включающей такролимус, встречаются реже, чем на фоне терапии, включающей циклоспорин, и протекают легче, лучше поддаются купированию.

Такролимус входит в перечень ЖНВЛП.

Програф, Фуджимицин. Протопик (мазь для наружного применения). Адваграф (капсулы пролонгированного действия).

На молекулярном уровне эффекты такролимуса опосредуются связыванием с цитозольным белком FKBP12, который отвечает за внутриклеточную аккумуляцию препарата. Комплекс FKBP12-такролимус специфически и конкурентно связывается с кальциневрином и ингибирует его, что приводит к кальций-зависимому ингибированию Т-клеточных сигнальных путей трансдукции, предотвращая таким образом транскрипцию дискретной группы лимфокинных генов.

Такролимус является высокоактивным иммунносупрессивным препаратом: подавляет формирование цитотоксических лимфоцитов, которые, в основном, отвечают за отторжение трансплантата, снижает активацию Т-клеток, зависимую от Т-хелперов пролиферацию В-клеток, а также формирование лимфокинов (таких как интерлейкины-2,-3 и y-интерферон), экспрессию рецептора интерлейкина-2.

Абсорбция[править | править код]

Такролимус абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, основным местом абсорбции является верхний отдел ЖКТ.

Концентрации (С_мах) такролимуса в крови достигают пика примерно через 1—3 часа. У некоторых пациентов препарат непрерывно абсорбируется в течение длительного периода, достигая относительно ровного профиля абсорбции.

Средние значения параметров абсорбции следующие:

Популяция	Дозировка (мг/кг/сутки)	С_мах (нг/мл)	t_мах (час)	Биодоступность (%)
Трансплантант печени взрослого человека (равновесная концентрация)	0,30	74,1	3,0	21,8 (±6,3)
Трансплантант печени ребёнка (равновесная концентрация)	0,30	37,0 (±26,5)	2,1 (±1,3)	25 (±20)

После перорального применения (0,30 мг/кг/сутки) препарата пациентами с трансплантатом печени у большинства больных равновесные концентрации такролимуса достигались в течение 3 дней.

У пациентов с трансплантатом печени в стабильном состоянии биодоступность такролимуса понижалась при пероральном применении лекарства после приема пищи с умеренным содержанием жиров. Было отмечено также понижение площади под фармакокинетической кривой (27 %), понижение максимальной концентрации С_мах (50 %) и увеличение t_мах (173 %) в цельной крови. При одновременном применении препарата с пищей снижалась скорость и степень абсорбции такролимуса.

Выделение желчи не влияет на абсорбцию такролимуса.

Наблюдается сильная корреляция между площадью под фармакокинетической кривой и минимальными уровнями препарата в цельной крови при достижении равновесного состояния, в связи с этим мониторинг минимальных уровней препарата в крови может служить для адекватной оценки системного воздействия препарата.

Распределение[править | править код]

Распределение такролимуса после внутривенного введения препарата человеку имеет двухфазный характер. В системном кровотоке такролимус в значительной степени связывается с эритроцитами. Соотношение распределения в цельной крови плазменных концентраций составляет примерно 20:1. В плазме крови препарат в значительной степени связывается (>98,8 %) с белками, в основном, с сывороточным альбумином и α-1-кислым гликопротеином.

Такролимус широко распределяется в организме. Равновесный объём распределения на основе плазменных концентраций составляет примерно 1300 л (здоровые добровольцы). Соответствующий показатель на основе цельной крови, в среднем, составляет 47,6 л.

Такролимус является препаратом с низким уровнем клиренса. У здоровых добровольцев среднее значение общего клиренса, оцениваемого по концентрациям препарата в цельной крови, составляло 2,25 л/час. У взрослых пациентов с трансплантатом печени и почки значения этого параметра составили 4,1 л/час и 6,7 л/час, соответственно. У детей с трансплантатом печени значение общего клиренса примерно в 2 раза выше, чем у взрослых больных с трансплантатом печени.

Период полувыведения такролимуса продолжителен и изменчив. У здоровых добровольцев среднее значение периода полувыведения из цельной крови составляет примерно 43 часа. У взрослых пациентов и детей с трансплантатами печени период полувыведения, в среднем, составляет 11,7 часов и 12,4 часа, соответственно, по сравнению с 15,6 часами у взрослых пациентов с трансплантатом почки.

Метаболизм[править | править код]

При использовании in vitro моделей выявлены 8 метаболитов, среди которых только один обладает существенной иммунносупрессивной активностью.

Такролимус в значительной степени метаболизируется печеночным микросомальным цитохромом Р-4503А4 изонзимом (CYP3A4).

Экскреция[править | править код]

После внутривенного и перорального введенеия такролимуса, меченного 14С изотопом, большинство радиоактивно-меченного препарата выводилось с фекалиями. Примерно 2 % выводится с мочой. Менее 1 % неизменного такролимуса было выявлено в моче и фекалиях, что указывает на то, что такролимус почти полностью метаболизируется до элиминации. Основным путём элиминации является желчь.

Предупреждение и лечение отторжения аллотрансплантата костного мозга, печени, почек и сердца, в том числе резистентного к стандартным режимам иммуносупрессивной терапии.

Приём такролимуса является эмпирической терапией рефрактерных к кортикостероидной терапии случаев аутоиммунного гепатита и нуждается в дальнейшем изучении профиля безопасности и показаний к лечению^[1].

Известная гиперчувствительность к такролимусу или другим макролидам.

Результаты доклинических исследований и исследований, проведенных на людях, показывают, что такролимус может проникать через плаценту. Так как безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена в достаточной степени, не следует назначать этот препарат беременным женщинам, за исключением случаев, когда полученная польза от лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Результаты доклинических исследований и исследований, проведенных на людях, показывают, что такролимус выделяется с грудным молоком. Так как нельзя исключить нежелательное воздействие на новорожденных детей, женщины, принимающие препарат, не должны кормить ребёнка грудью.

Такролимус можно применять как перорально, так и внутривенно. В виде растворов можно вводить через назогастральный зонд. Также можно применять наружно в форме мази.

Дозировку такролимуса необходимо корректировать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента, с учетом результатов мониторинга уровней препарата в крови больного.

Рекомендуется разделить суточную пероральную дозу препарата на два приема (например, утром и вечером). Для достижения максимальной абсорбции препарат следует принимать на пустой желудок (натощак) или, как минимум, за 1 час или через 2—3 часа после приема пищи, запивая жидкостью (предпочтительно водой).

	Очень часто (>1/10)	Часто (>1/100, <1/10)	Не часто (>1/1000, <1/100)	Редко (>1/10000, <1/1000)	Очень редко (<1/10000)
Сердечно-сосудистая система	гипертония	гипотония, тахикардия, сердечные аритмии, нарушения проводимости, тромбоэмболические и ишемические проявления, стенокардия, заболевания сосудов	отклонения в параметрах ЭКГ, инфаркт, сердечная недостаточность, шок, гипертрофия миокарда, остановка сердца
Заболевания ЖКТ и печени	диарея и тошнота и/или рвота	дисфункция ЖКТ (например, диспепсия), отклонения в уровнях ферментов печени, боль в животе, запор, изменения веса и аппетита, воспаление и язвы в ЖКТ, желтуха, заболевания желчных путей и желчного пузыря	асцит, кишечная непроходимость (илеус), поражение ткани печени, панкреатит	печеночная недостаточность
Кровь и лимфатическая система		анемия, лейкопения, тромбоцитопения, геморрагия, лейкоцитоз, нарушения коагуляции	недостаточность гематопоэтической системы, в том числе панцитопения, тромболитическая микроангиопатия
Почки	нарушение функции почек (напр. повышение уровня креатинина в сыворотке крови)	поражение ткани почек, почечная недостаточность	протеинурия
Метаболизм и электролиты	гипергликемия, гиперкалиемия, сахарный диабет	гипомагниемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипокальциемия, ацидоз, гипонатриемия, гиповолемия, др. нарушения электролитного баланса, дегидратация	гипопротеинурия, гиперфосфатемия, повышение уровня амилазы, гипокликемия
Мышечно-скелетная система		судороги	миастения, заболевания суставов
Нервная система, система чувств	тремор, головная боль, бессонница	нарушения чувствительности (напр. парастезия), нарушения зрения, спутанность сознания, депрессия, головокружения, возбуждение, нейропатия, судороги, раскоординированность, психоз, тревожность, нервозность, нарушение сна, нарушение сознания, эмоциональная лабильность, галлюцинации, нарушения слуха, нарушение мышления, энцефалопатия	гипертония, заболевания глаз, амнезия, катаракта, нарушения речи, паралич, кома, глухота		слепота
Система дыхания		нарушение респираторной функции (одышка), плевральный выпот	ателектазия, бронхоспазм
Кожа		зуд, алопеция, сыпь, потливость, акне, фоточувствительность	гирсутизм	синдром Лайэлла	синдром Стивенса-Джонса
Смешанные проявления	локализованная боль (например, артралгия)	жар, перефирический отек, астения, нарушения мочеиспускания	отечность и др. нарушения со стороны гениталий у женщин

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами[править | править код]

Фармакокинетические взаимодействия[править | править код]

Такролимус в значительной степени метаболизируется печеночным микросомальным цитохромом Р450 изоэнзимом 3А4 (CYP3A4). Сопутствующее применение лекарственных или растительных препаратов, которые ингибируют или индуцируют CYP3A4, может повлиять на метаболизм такролимуса и, таким образом, повлиять на метаболизм этих лекарств (например, кортизон, тестостерон).

Такролимус в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Следует учесть возможные взаимодействия с другими лекарствами, которые обладают высокой аффинностью к белкам крови (например, нестероидных противовоспалительных средств, пероральные антикоагулянты или пероральные противодиабетические препараты)

Фармакодинамические взаимодействия[править | править код]

Сопутствующее применение такролимуса с препаратами, обладающими нефротоксическими или нейротоксическими эффектами, может повысить уровень токсичности (например, аминогликозиды, ингибиторы гиразы (ДНК-топоизомераза II рода), ко-тримоксазол, нестероидные противовоспалительные препараты, ганцикловир и ацикловир).

Так как лечение такролимусом может сопровождаться развитием гиперкалиеммии или может усилить ранее существующую гиперкалиемилию, следует избегать избыточного приема калия или применения калийсберегающих диуретиков (например, амилорид, триамтерен или спиронолактон).

Клинически важные взаимодействия[править | править код]

Перечисленные ниже взаимодействия такролимуса с препаратами сопутствующей терапии наблюдались при клиническом применении. Препараты, помеченные звездочкой, требуют изменения дозировки такролимуса почти у всех пациентов, другие могут потребовать корректировки дозы в отдельных случаях.

Препараты, повышавшие уровни такролимуса в крови:

Препараты, понижавшие уровни такролимуса в крови:

Отмечено, что метилпреднизолон как повышал, так и понижал уровни такролимуса в плазме крови.

Наблюдалось усиление нефротоксичности после применения любого из следующих препаратов совместно с такроимусом:

Такролимус повышал уровень фенитоина в крови. Также повышался период полувыведения циклоспорина при одновременном применении с такролимусом, при этом могли развиваться синергетические/аддитичные эффекты. По этим причинам не рекомендуется комбинированное применение циклоспорина и такролимуса при назначении пациентам, которые ранее получали циклоспорин.

Другие взаимодействия[править | править код]

В ходе применения такролимуса, вакцины могут обладать меньшей эффективностью, и следует избегать введения живых аттенуированных вакцин.

Взаимодействие с пищей. Отмечено, что грейпфрутовый сок повышает уровень такролимуса в крови за счет ингибирования активности CYP3A4.

Потенциальные взаимодействия[править | править код]

На основе результатов исследований in vitro следующие вещества можно рассматривать как потенциальные ингибиторы CYP3A4: бромокриптин, кортизон, дапсон, эрготамин, гестоден, лидокаин, мефенитоин, миконазол, мидазолам, нилвадипин, порэтидрон, хинидин, тамоксифкен, олеандомицин, верапамил. Вещества, индуцирующие CYP3A4: карбамазепин, метамизол, и изониазид.

Такролимус может влиять на метаболизм стероидных контрацептивов, поэтому особое внимание следует уделить решению о мерах по защите от беременности.

Такролимус может вызывать визуальные и неврологические нарушения, влияющие на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Взаимодействие может усиливаться при одновременном применении препарата с алкоголем.

Как и при применении других иммунносупрессивных препаратов, вследствие потенциального риска развития злокачественных изменений на коже, следует ограничить воздействие солнечных лучей и УФ-излучения, защищая кожу одеждой и используя кремы с высоким фактором защиты.

В ходе первоначального периода после проведения трансплантации необходимо осуществить рутинный мониторинг следующих параметров: артериальное давление, ЭКГ, неврологический и офтальмологический статус, уровни глюкозы в крови натощак, электролиты (особенно калий), функцию печени и почек, параметры клинического анализа крови, показатели коагуляции и определения белков плазме крови.

ru.wikipedia.org

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Описание действующего вещества Такролимус/ Tacrolimusum.

Формула: C44H69NO12, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: иммунотропные средства/ иммунодепрессанты.
Фармакологическое действие: иммунодепрессивное, дерматотропное, ингибирующее кальциневрин.

Фармакологические свойства

Такролимус связывается с FKBP12 (цитозольный белок), который отвечает за накопление препарата внутри клетки и является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK506). Это приводит к образованию комплекса, который включает такролимус, FКВР12, кальмодулин, кальций, кальциневрин, и ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. В результате этого кальцийзависимо ингибируются Т-клеточные сигнальные пути трансдукции, и предотвращается транскрипция дискретной группы генов лимфокинов (интерлейкины 3, 4, 5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор, фактор некроза опухоли альфа, которые участвуют в начальных этапах активации Т-лимфоцитов). Такролимус снижает активацию Т-клеток, пролиферацию В-клеток, зависимую от Т-хелперов, подавляет образование цитотоксических лимфоцитов, отвечающих, главным образом, за отторжение трансплантата, уменьшает экспрессию рецептора интерлейкина-2, образование лимфокинов (таких как гамма-интерферон, интерлейкины 2 и 3). Также такролимус ингибирует высвобождение воспалительных медиаторов из базофилов, тучных клеток, эозинофилов, снижает экспрессию высокоаффинного поверхностного рецептора для иммуноглобулина E на клетках Лангерганса. Не влияет на синтез коллагена.
Такролимус в основном всасывается в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Пища с умеренным содержанием жиров уменьшает степень и скорость всасывания, снижает максимальную концентрацию на 50%, площадь под кривой концентрация — время на 27%, увеличивает время достижения максимальной концентрации на 173%. Выделение желчи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация такролимуса достигается через 1 – 3 часа. У части больных такролимус непрерывно всасывается в течение продолжительного периода, достигая относительного ровного профиля всасывания. При местном использовании всасывание такролимуса в системный кровоток является минимальным. Равновесная концентрация достигается через 3 дня при приеме внутрь 0,3 мг/кг препарата в сутки больным с трансплантатом печени. При достижении равновесной концентрации наблюдается выраженная корреляция между площадью под кривой концентрация — время и минимальной концентрацией в крови. При внутривенном введении распределение препарата носит двухфазный характер. С белками плазмы крови связывается на 98,8% (в основном с альфа1-кислым гликопротеином и плазменным альбумином). Такролимус в значительной степени связывается с эритроцитами. Соотношение распределения в цельной крови плазменных концентраций составляет 20 к 1. Объем распределения в цельной крови составляет 47,6 литров, в сыворотке крови — 1300 литров. Такролимус широко распределяется в организме. Общий клиренс такролимуса (по содержаниям в цельной крови) в среднем равен 2,25 л/ч; у пациентов старше 18 лет с трансплантатом почки и печени — 6,7 л/ч и 4,1 л/ч соответственно. У пациентов до 18 лет с трансплантатом печени общий клиренс в 2 раза выше, чем у взрослых больных с трансплантатом печени. Гипопротеинемия и низкий гематокрит увеличивают несвязанную фракцию такролимуса и ускоряют его клиренс. Такролимус в основном метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4, при этом образуется 8 метаболитов, из которых существенной иммуносупрессивной активностью обладает один метаболит. Такролимус интенсивно метаболизируется в стенке кишечника. Такролимус не метаболизируется в коже. Период полувыведения такролимуса из цельной крови составляет п

listel.ru

Мази и крема с Пимекролимусом (Элидел) и Такролимусом (Протопик)

Что такое Пимекролимус (Элидел) и Такролимус (Протопик)? Как действуют эти лекарства?

Пимекролимус и Такролимус это лекарства, которые относятся к группе так называемых ингибиторов кальциневрина. Эти лекарства облают способностью подавлять активность клеток иммунной системы и уменьшать интенсивность воспаления.

В медицине эти препараты используются для лечения болезней кожи, сопровождающихся продолжительным воспалением (в том числе в лечении псориаза и атопического дерматита).

см. Научно обоснованное руководство для пациентов по вопросам, связанным с псориазом.

Пимекролимус и Такролимус (Элидел и Протопик) это гормональные лекарства?

Говоря о гормональных мазях и кремах люди, обычно, имеют в виду препараты, содержащие кортикостероидные гормоны, обладающие очень сильным противовоспалительным действием.

Пимекролимус и Такролимус по химической структуре отличаются от кортикостероидных гормонов и не являются гормонами веществами. В связи с этим, они не вызывают ряд побочных эффектов которые могут возникнуть в случае неправильного или продолжительного использования препаратов кортикостероидных гормонов.

В частности, использование Пимекролимуса и Такролимуса не вызывает атрофию кожи. Тем не менее, как и кортикостероидные гормоны, эти препараты (при неправильном использовании) могут снизить иммунную защиту человека.

Опасность гормональных мазей содержащих кортикостероидные гормоны часто сильно преувеличивается, в связи, с чем люди отказываются от их использования.

В статье Руководство по применению кремов и мазей с кортикостероидными гормонамимы представляем подробное объяснение того в каких случаях эти препараты действительно могут вызвать серьезные побочные реакции, какие именно побочные реакции они могут вызвать и как можно использовать эти лекарства с минимальным риском.

Являются ли Пимекролимус и Такролимус аналогами?

Пимекролимус (Элидел) и Такролимус (Протопик) имеют схожую химическую структуру и являются аналогичными лекарствами. Тем не менее, в лечении некоторых заболеваний (например, атопического дерматита) Такролимус может быть эффективнее Пимекролимуса.

По частоте и силе вызываемых побочных эффектов (см. ниже) Пимекролимус и Такролимус практически не отличаются.

Такролимус инструкция мазь – Ваш браузер устарел