Новейшее лечение эпилепсии. Опыт применения Перампанела (Файкомпы)
Новые возможности лечения фармакорезистентной эпилепсии. Опыт применения нового противоэпилептического препарата Перампанела (Файкомпы); узнаем механизм действия, схемы лечения.
Автор статьи: врач, невролог – эпилептолог Мигуськина О.И.
Актуальность темы новейшего лечения эпилепсии
- Более 75 % больных эпилепсией в мире не получают адекватной противосудорожной терапии
- Достижение ремиссии возможно в 60 – 70 % случаев
- Резистентность — отсутствие эффекта от использования препаратов первого ряда (карбамазепины, вальпроаты) в максимально переносимых дозах в моно- или дуотерапии, либо комбинации одного из них с ПЭП нового поколения (ламотриджин, топирамат, леветирацетам и другие).
Какие подходы к преодолению фармакорезистентности
- Хирургическое лечение
- Стимуляция блуждающего нерва
- Кетогенная диета
- Гормональная терапия
- Иммуноглобулины
- Новые АЭП с новым, ранее не использовавшимся механизмом действия
Приведем 1 клинический случай фармакорезистентной формы эпилепсии
Пациент М., возраст старше 20 лет.
Приступы: геластические (эпилептические приступы смеха), серийные (6 – 12 / сутки), практически ежедневные; моторно-тонические; версивные 1-3 /неделю; ВГСП 1-4/год.
Болен с 10 лет. Установлен диагноз: Туберозный склероз.
Наблюдался у детского эпилептолога, генетика, психиатра.
В лечении получал:
Комбинации АЭП: депакин + топамакс; депакин + фенобарбитал; депакин + топамакс + кеппра.
Частота приступов сохранялась: ВГСП 1 – 2/год, фокальные приступы от 1-3/неделю, до серий из 6-15 /сутки. Идёт учащение приступов в течение последнего года.
Госпитализация в неврологическое отделение для коррекции терапии. В день поступления серия геластических приступов (дважды купированы в/в бензодиазепинами).
В терапия получал: Депакин-хроносфера 175о мг/сутки, Топамакс 150 мг/сутки, Кеппра 1000 мг/сутки.
Начато введение АЭП нового поколения: Титрация перампанела по 2 мг/сутки с недельным интервалом до 8 мг/сутки.
При дозе 4 мг/сутки начата постепенная отмена кеппры.
Выписан через 21 день. Приступы не рецидивировали
Через 1,5 месяца при повторной консультации
Приступов нет. Принимаемые АЭП: депакин — хроносфера 1750 мг/сутки, перампанел 6 мг/сутки (при дозе 8 мг/сутки появление дисфории), топамакс 100 мг/сутки. Идет постепенная отмена топамакса.
2 клинический случай
Пациент Д., возраст старше 30 лет.
Приступы:
1. головокружение, версия головы влево, иногда – тоническое напряжение в правой руке;
2. замирания, таращит глаза, аутомоторные;
3. редкие ВГСП.
Длительность фокальных приступов от 30 сек. до 1,5 мин. Частота о т 1-2/день до 1-3/месяц.
Больна с 12 лет. Связывает свое заболевание с перенесенным ЧМТ, сотрясением головного мозга. Выявлен впервые через 20 лет от начала приступов при высокопольном МРТ гиппокампальный склероз слева. Ранее на МРТ эту врожденную патологию не обнаруживали.
Около 10 лет назад перенесла эпилептический статус фокальных и вторично-генерализованных судорожных приступов на фоне течения беременности. Были госпитализации по экстренным показаниям с учащением приступов.
Проводимая терапия: Карбамазепин, Вальпроаты.
Политерапия: вальпроаты + карбамазепин; вальпроаты + ламотриджин; вальпроаты + топирамат + кеппра; топирамат + ламотриджин + вальпроаты.
Начато введение АЭП нового поколения: титрация перампанела до 8 мг/сутки. Затем постепенная отмена топирамата, постепенная отмена ламотриджина.
Обрыв фокальных приступов при дозе перампанела 6 мг/сутки.
В течение 2-х месяцев эпиприступов не было.
Получала АЭП: перампанел 8 мг/сутки + вальпроат 1500 мг/сутки.
По настоянию пациентки проведено оперативное лечение — резекция левого гиппокампа, части височной доли. Интраоперационно выявлена фокальная корковая дисплазия (ФКД) левой височной доли. Послеоперационный период осложнился кровоизлиянием в зону операции.
Через месяц после оперативного лечения рецидив фокальных и вторично-генерализованных приступов. Экстренная госпитализация в неврологическое отделение, где купировали экстренную ситуацию в течение одних суток. Выписана с прежними дозами АЭП.
При повторном проведении МРТ — выявлена ФКД в обеих лобных долях, постоперационные изменения в левой височной доле.
Отсутствие приступов в течение 3 месяцев.
3 клинический случай
Пациент Л., возраст после 40 лет
Приступы: таращит глаза, замирает, причмокивает, кистевые автоматизмы, дистоническая установка левой руки, могут быть амбулаторные автоматизмы, ВГСП. Частота фокальных приступов от 1-2/неделю до серийных 5 – 8 /сутки; ВГСП 1 – 3 /месяц.
Наблюдается с 1,5 лет (фебрильные сложные приступы), с 3-х лет – фокальные и ВГСП.
Терапия: Фенобарбитал, Бензонал + дифенин; вальпроаты + финлепсин; вальпроаты + топирамат + ламотриджин; ламотриджин + топирамат + леветирацетам.
В течение 3-х лет постепенная отмена барбитуратов и дифенина. Сохранен фенобарбитал 50 мг/сутки. Отмечаются приступы: ВГСП 1 – 2 / год; фокальные — с прежней частотой, но длительность уменьшилась в 2 раза.
Затем произошло учащение приступов в течение года. В условиях неврологического стационара терапия: топирамат 300 мг/сутки, леветирацетам 2500 мг/сутки, ламотриджин 250 мг/сутки, фенобарбитал 50 мг/сутки. Частота фокальных приступов 2 – 6 /сутки; ВГСП 1 в 1 – 2 месяц.
Изменение терапии: Титрация перампанела по 2 мг/неделю до 6 мг/сутки. Постепенная отмена леветирацетама (по финансовым мотивам). Отмечается урежение фокальных приступов на 75 %.
Выписана из стационара на терапии: топирамат 300 мг/сутки, ламотриджин 250 мг/сутки, перампанел 6 мг/сутки, фенобарбитал 50 мг/сутки. На перампанел в дозе 8 мг/сутки отмечалась выраженная агрессия.
Терапия через 4 месяца: перампанел 6 мг/сутки, ламотриджин 250 мг/сутки, фенобарбитал 50 мг/сутки.
МРТ — эпилептическая программа: гиппокампальный склероз слева + ФКД в левой височной доле.
История фармакотерапии эпилепсии
Перампанел (Файкомпа)
2-(2-оксо-1-фенил-пиридин-2-ил-1,2-дигидропиридин-3-ил) бензонитрила гидрат (4:3)
Первый представитель селективных неконкурентных антагонистов инотропных, чувствительных к а-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (АМРА ), глютаматных рецепторов постсинаптических нейронов.
Механизмы действия противоэпилептического препарата
Rogawski MA, Löscher W. Nat Rev Neurosci 2004; 5:553–564; Rogawski MA. Epilepsy Currents 2011; 11:56–63.
Конкурентные антагонисты могут быть вытеснены высокими дозами глутамата
1. Глутамат не может связаться с рецептором и активировать его. Но при высоких концентрациях глутамата, глутамат вытесняет антагонист, связывается с рецептором и активирует его, открывая канал и обеспечивая входящий ток Na+.
Структура AMPA-рецептора
В присутствии конкурентного антагониста
В присутствии перампанела, глутамат связывается, но не может активировать рецептор. Неконкурентный антагонист не вытесняется глутаматом. Действие антагониста на рецептор сохраняется, и канал остается закрытым.
Rang HP, et al. Из: Pharmacology.1995.
Перампанел (файкомпа) — неконкурентный антагонист AMPA-рецептора
В присутствии перампанела1
1Hanada T, et al. Epilepsia 2011;52:1331–1340; 2Kenakin T. Molecular Interventions 2004;4:222–229.
Фармакологические свойства Файкомпы (перампанела)1
Возможность однократного дозирования
- Уникальный механизм действия – возможность сочетания с любыми другими ПЭП
- Биодоступность при приеме per os почти 100%
- Пиковая ПК через 2,5 часа
- Выравнивание ПК 14 сутки.
- Период полувыведения 105 часов
Отсутствие клинически значимого влияния на метаболизм лекарств – возможность сочетать с любыми другими ПЭП
При комбинации с индукторами необходима коррекция дозы
- Линейная фармакокинетика – отсутствие необходимости контроля ПК
- Связывание с белками плазмы 95% — любое вытеснение другими препаратами, связывающимися с белками плазмы быстро уравновешивается.
- Уникальный механизм действия – возможность сочетания с любыми другими ПЭП
- Не является ни индуктором, ни ингибитором Р450
- Индукторы СYP3A4 увеличивают клиренс Файкомпы
- Равновесная ПК Файкомпы достигается быстрее
Лекарственные взаимодействия Файкомпы (перампанела)
Показания к применению
В качестве вспомогательного препарата для лечения парциальных приступов у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет и старше при наличии или отсутствии вторично – генерализованных приступов.
Побочное действие (нежелательные явления)
ЧАСТЫЕ побочные явления (больше или равно 1/100 ; меньше 1/ 10):
- Снижение или повышение аппетита
- Агрессия, гнев, беспокойство, спутанность сознания
- Диплопия, нечеткость зрения
- Центральное головокружения
- Тошнота
- Боль в спине
- Общие нарушения : утомляемость, нарушения походки
- Повышение массы тела
- Падения
Безопасность: часто отмечавшиеся нежелательные явления, отмеченные не менее, чем у 5 % пациентов и выявленные с использованием SMQ, относящихся к враждебному поведению/агрессии
Схема титрации перампанела (файкомпы)
- Начальная доза 2 мг/сутки (вечер)
- Титрация по 2 мг/неделю при приеме фермент-индуцирующих ПЭП
- Титрация по 2 мг/2 недели при приеме нефермент –индуцирующих ПЭП
Период полувыведения 105 часов
Клинически значимое улучшение контроля над приступами при дозе 4 мг/сутки и увеличивается при повышении дозы до 8 мг/сутки.
Доза более 8 мг/сутки – существенного повышения эффективности не отмечалось
Противопоказания
- Гиперчувствительность
- Беременность и период лактации
- Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, пациенты , находящиеся на гемодиализе
- Дети младше 12 лет (отсутствие данных по эффективности и безопасности)
- Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо – галактозная мальабсорбция.
Итак, на клинических примерах мы убедились в эффективности новейшего препарата для лечения эпилепсии Перампанела (Файкомпы). Отзывы о препарате помогают выбрать правильную тактику лечения; подобрать схему введения и терапевтическую дозу; избежать побочных явлений и учесть противопоказания; раньше начать приём современных лекарственных средств; добиться контроля над эпилептическими приступами, не смотря на неэффективность ранее применяемых различных препаратов в высоких дозах и их комбинаций.
На видео смотрите новые методы лечения эпилепсии
sib-epileptolog.ru
Результаты применения препарата ФАЙКОМПА® на Европейском конгрессе по эпилептологии 2014 — Пресс-релизы
ХЭТФИЛД, Великобритания, 30 июня 2014 г. /PRNewswire/ — Результаты практического применения препарата Файкомпа® (перампанел), опубликованные в виде 10 тезисов в журнале Epilepsia, будут впервые представлены на этой неделе на XXI Европейском конгрессе по эпилептологии в Стокгольме (Швеция). Участники конгресса смогут ознакомиться с данными, полученными в основных клинических исследованиях фазы III. Перампанел применяется в качестве дополнительного препарата для лечения парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без у пациентов в возрасте 12 лет и старше.i
В ходе десяти обсервационных исследований, проведенных при поддержке Eisai, изучалось практическое применение перампанела в качестве дополнительного препарата для лечения более 350 пациентов с рефрактерной парциальной эпилепсией в ряде медицинских учреждений в Великобритании и Австрии2—11. Полученные данные свидетельствуют о том, что перампанелэффективен и хорошо переносится разными популяциями пациентов, в том числе пациентами с рефрактерной эпилепсией и большим количеством сопутствующих заболеваний. ii,iii,iv,v,vi,vii,viii,ix,x,xi
Два тезиса содержат оценку метаболических параметров перампанела на основе сводных данных из международных исследований фазы III (n = 1 480)xii и открытого расширенного исследования (n = 1 186).xiii Результаты свидетельствуют о стабильности липидных показателей (уровня холестерина и триглицеридов в крови) и уровня глюкозы в крови при применении различных доз перампанела (до 12 мг в сутки) в течение продолжительного периода. В обоих исследованиях самым распространенным метаболическим нежелательным явлением, возникшим после начала терапии, оказался набор веса12,13.
Кроме того, на конгрессе ECE представлены результаты исследования по оценке влияния перампанела на поведение подростков с рефрактерной парциальной эпилепсией (возраст от 12 до 17 лет, n = 133).xiv
«Данные такого рода дополнительно подтверждают целесообразность применения перампанела при лечении рефрактерной эпилепсии у взрослых и подростков. Перампанел обладает доказанной эффективностью, а по принципу действия кардинально отличается от других противоэпилептических средств, и поэтому является значимым препаратом для дополнительной терапии», — так прокомментировал эти данные доктор Кристоф Бомгартнер из неврологического центра Rosenhuegel и многопрофильной больницы Hietzing в Вене.
Перампанел — единственный на сегодняшний день лицензированный противоэпилептический препарат, селективно воздействующий на AMPA-рецепторы — белки, присутствующие в головном мозге и играющие важнейшую роль в распространении судорожной активности.xv К тому же, перампанел достаточно принимать всего один раз в день, перед сном.Error: Reference source not found Необходимо также отметить, что это единственный препарат на сегодняшний день нового поколения для лечения парциальной эпилепсии, сразу же одобренный для лечения подростков (от 12 лет).
Данные, представленные на конгрессе ECE, подчеркивают принцип ориентированного на человека подхода к здравоохранению (human health care, hhc) компании Eisai, ее стремление создавать инновационные решения для профилактики и лечения заболеваний и заботиться о здоровье и благополучии людей во всем мире. Ни одна компания не предлагает в регионе EMEA больше препаратов для лечения эпилепсии, чем Eisai. Мы этим очень гордимся.
О препарате Файкомпа® (перампанел)
Перампанел применяется в качестве дополнительного препарата для лечения парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без нее у пациентов в возрасте 12 лет и старше.Error: Reference source not found
Перампанел — это высокоселективный неконкурентный антагонист глутаматных рецепторов типа АМРА (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты), продемонстрировавший в ходе исследований фазы II и III способность уменьшать частоту парциальных эпилептических приступов. AMPA-рецепторы, присутствующие в большом количестве почти во всех возбуждающих нейронах, передают сигналы возбуждающего нейромедиатора глутамата в головном мозге. Считается, что они участвуют в патогенезе заболеваний центральной нервной системы, для которых характерна избыточная передача возбуждающих нервную систему сигналов, в том числе эпилепсии.1
Дополнительная информация для медицинских работников опубликована на сайте www.fycompa.eu
Обобщенные данные по перампанелуxvi
Главная цель анализа обобщенных результатов трех исследований фазы III (304xvii, 305xviii и 306xix) — оценить эффективность и переносимость перампанела, принимаемого один раз в сутки, по сравнению с плацебо при комбинированной терапии у пациентов в возрасте 12 лет и старше с парциальными эпилептическими приступами, не поддающимися контролю при использовании 1–3 противоэпилептических препаратов. Первичной конечной точкой эффективности в этих трех исследованиях был процент респондеров (пациентов, частота приступов у которых снизилась на 50% и более за 28 дней лечения).
Данные по каждой конечной точке эффективности из исследований 304, 305 и 306 объединялись по группам рандомизированной терапии: с использованием плацебо или перампанела в дозе 2, 4, 8 или 12 мг. Был проведен анализ данных пациентов, прошедших рандомизацию и начавших лечение, — это 1 478 пациентов из исследований 304 (n = 387), 305 (n = 386) и 306 (n = 705).
Установлено, что снижение частоты парциальных приступов (медиана) было более выраженным при применении перампанела в дозах 4 мг (–23 3 %), 8 мг (–28 8 %) и 12 мг (–27 2 %), чем при приеме плацебо (–12 8 %; p < 0 01 для каждой дозировки по сравнению с плацебо). Доля пациентов с 50-процентным ответом была выше при приеме 4 мг (28 5 %), 8 мг (35 3 %) и 12 мг (35 0 %) перампанела, чем при приеме плацебо (19 3 %; p < 0 05 для каждой дозировки по сравнению с плацебо). Снижение частоты сложных парциальных приступов (медиана) было более выраженным при приеме 4 мг (–31 2 %), 8 мг (–35 6 %) и 12 мг (–28 6 %) перампанела, чем при использовании плацебо (–13 9 %). Перампанел, в целом, отличался хорошей переносимостью, и большинство нежелательных явлений были незначительными или умеренными.
Об исследовании 307xx
Цель открытого расширенного исследования фазы III (n = 1 218) у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях 304Error: Reference source not found, 305Error: Reference source not found и 306Error: Reference source not found, — оценить данные по безопасности, переносимости и эффективности длительного приема перампанела один раз в сутки в качестве препарата для дополнительной терапии пациентов с рефрактерной парциальной эпилепсией.
Пациенты в возрасте 12 лет и старше с парциальными эпилептическими приступами, без контроля над приступами на фоне приема от 1 до 3 противоэпилептических прапаратов, после завершения участия в исследовании перампанела фазы III зачислялись в расширенное исследование 307 (NCT00735397). Доза титровалась для каждого пациента до 12 мг в сутки (или до максимальной дозы в пределах индивидуальной переносимости) в течение «слепого» переходного периода, и затем в открытой фазе пациенты получали поддерживающую терапию. Проводился анализ длительности применения, безопасности (нежелательные явления, основные показатели жизнедеятельности, вес, ЭКГ, результаты лабораторных данных) и эффективности в отношении приступов. Основные показатели оценивались по географическим регионам.
Результаты исследования показали, что после периода титрования (переходного периода) доля пациентов, ответивших на лечение, и медиана (в процентах) изменения частоты приступов, по сравнению с исходным уровнем, была стабильной на фоне приема перампанела: оба показателя составили 46 % через девять месяцев (980 пациентов проходили лечение в течение этого срока или дольше) и 58 % и 60 % соответственно через два года (в течение этого срока препарат принимали 337 пациентов). У пациентов, имевших перед началом исследования приступы с вторичной генерализацией (n = 141), после приема перампанела в течение не менее двух лет сокращение частоты таких приступов достигает 90 %. У 5,3 % пациентов, получавших поддерживающую терапию перампанелом в течение не менее одного года (n = 694), за год не наблюдалось ни одного приступа.
Исследование продемонстрировало хорошую переносимость перампанела у 1 216 пациентов при приеме, в среднем, 10,6 мг в сутки в течение периода до 3,3 лет. Из нежелательных явлений чаще всего (у ≥ 10 % пациентов) наблюдалось головокружение, сонливость, головная боль, утомляемость, раздражительность и набор веса. Только головокружение и раздражительность повлекли за собой отказ > 1 % пациентов (3,9 % и 1,3 % соответственно) от дальнейшего участия в исследовании.
Показатели безопасности и воздействия на частоту приступов стабильны в большом количестве регионов и у пациентов разного этнического происхождения (249 центров в 39 странах). Значительная доля пациентов (в среднем 58,5 %) продолжили лечение до конца исследования.
Об эпилепсии
Эпилепсия является одним из наиболее распространенных в мире хронических заболеваний нервной системы в мире. В Европе ей страдает 8 человек из 1000, а во всем мире насчитывается 50 миллионов больных.xxi,xxii Эпилепсия представляет собой хроническое заболевание головного мозга, которое может возникнуть в любом возрасте. Она проявляется в форме приступов, вызванных чрезмерной нейрональной активностью. Приступы различаются по степени тяжести – от кратковременных абсансов или мышечных судорог до интенсивных продолжительных конвульсий. В зависимости от своего типа, приступы могут ограничиваться одной частью тела или затрагивать все тело. Также приступы различаются по частоте возникновения и могут встречаться с интервалами от реже одного раза в год до нескольких раз в день. Эпилепсия представляет собой полиэтологическое заболевание, но в большинстве случаев генез неясен.
О деятельности подразделения Eisai EMEA в сфере лечения эпилепсии
Компания Eisai взяла на себя обязательство по разработке и распространению новых препаратов с высокой степенью клинической эффективности с целью улучшения качества жизни лиц, страдающих эпилепсией. Разработка АЭП является основным стратегическим направлением деятельности компании Eisai в странах Европы, Ближнего Востока, Африки (EMEA), а также России и Океании.
В настоящее время в странах Европы, Ближнего Востока, Африки Eisai реализует четыре препарата, включая:
- Файкомпа® (перампанел) — противоэпилептический препарат (ПЭП) для вспомогательной терапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без у пациентов и подростков с 12 лет.
- Зонегран® (зонисамид) – ПЭП для монотерапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без, у взрослых с впервые выявленной эпилепсией, а также для вспомогательной терапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без у взрослых, подростков и детей в возрасте от 6 лет. На настоящий момент, в Росии Зонегран показан пациентам старше 18 лет. (Зонегран продается по лицензии производителя оригинального продукта Dainippon Sumitomo Pharma)
- Эксалиеф®- (эсликарбазепина ацетат) –ПЭП для дополнительной терапии парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без у взрослых пациентов. (Эксалиеф® имеет лицензию фармацевтической компании BIAL)
- Иновелон® (руфинамид) – ПЭП для дополнительной терапии эпилептических приступов, связанных с синдромом Леннокса-Гасто у пациентов старше 4 лет (Изначально руфинамид разрабатывался компанией Novartis).
О компании Eisai
Компания Eisai является одной из ведущих мировых фармацевтических компаний, занимающихся исследованиями и разработкой лекарственных препаратов. Наша корпоративная миссия определяется как «первоочередное внимание пациентам и их семьям и увеличение пользы от здравоохранения», и ее можно назвать миссией по заботе о здоровье людей.
Основные направления исследований и разработок компании Eisai сосредоточены в трех ключевых областях:
- Онкология, включая: противоопухолевую терапию; регрессию новообразований, блокирование новообразований, антитела и т. д.
- Нейробиология, включая: болезнь Альцгеймера, эпилепсию, болевой синдром и снижение веса тела.
- Сосудистые/иммунологические заболевания, включая тромбоцитопению, ревматоидный артрит, псориаз и воспалительные заболевания кишечника.
Компания Eisai ведет свою деятельность в США, Азии, Европе и у себя на родине, в Японии, и насчитывает более 11 000 сотрудников по всему миру. Из своего Европейского Центра знаний, расположенного в Хэтфилде, Великобритания, компания Eisai недавно расширила рамки своей деятельности на обширной территории стран Европы, Ближнего Востока, Африки и России. Подразделение Eisai EMEA ведет деятельность на рынках более чем 20 стран, включая Великобританию, Францию, Германию, Италию, Испанию, Швейцарию, Швецию, Ирландию, Австрию, Данию, Финляндию, Норвегию, Португалию, Исландию, Чехию, Словакию, Нидерланды, Бельгию, Люксембург, страны Ближнего Востока и Россию.
Для получения более подробной информации посетите веб-сайт www.eisai.ru
Контакты для СМИ:
Крессида Робсон, Eisai Europe Ltd
Тел.: +44(0)7908 314 155
Бен Спеллер, Eisai Europe Ltd
Тел.: +44(0) 7908 409416
Франсес Мерфи, Tonic Life Communications
Тел.: +44(0)207 798 9262
Никола Лилли, Tonic Life Communications
Тел.: +44 (0) 207 798 9905
Ссылки
i Инструкция по медицинскому применению препарата Файкомпа (по состоянию на ноябрь 2013 года): http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/26951/
ii Philip S et al. Efficacy and tolerance of perampanel in pharmacoresistant epilepsy in children and young people. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P126
iii Sieradzan K et al. Efficacy and tolerability of perampanel in patients with refractory partial epilepsy in a tertiary epilepsy centre. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P137
iv Parrett M et al. A service evaluation of perampanel in Cornwall. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P334
v Flynn C et al. Seizure response to perampanel in a severe refractory group of epilepsy patients. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P343
vi Manidakis I et al. Perampanel in the treatment of epilepsy; a multicentre evaluation. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P562
vii Geldard J et al. A service evaluation of perampanel (Fycompa) at Leeds General Infirmary. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P335
viii Х. Койл и др. Clinical experience with perampanel in a regional epilepsy clinic. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P563
ix Lawthom C et al. Perampanel in South Wales: A multi-centre clinical evaluation. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P138
x Kelly K et al. Adjunctive perampanel in highly drug-resistant localization-related epilepsy – a prospective audit.
Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P119
xi Baumgartner C et al. First clinical experiences with perampanel in Vienna. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P573
xii Brodie MJ et al. Evaluation of metabolic parameters over time in the perampanel pooled Phase III epilepsy studies.
Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. 009
xiii Patsalos PN et al. Effects of perampanel on metabolic parameters in patients with refractory partial-onset seizures in extension study 307. Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. 010
xiv Lagae L et al. Impact of adjunctive perampanel on behaviour in adolescents with refractory partial-onset seizures.
Тезис, представленный на конгрессе ECE 2014. P558
xv Rogawski MA. Revisiting AMPA receptors as an antiepileptic drug target. Epilepsy Currents 2011:11:56-63
xvi Steinhoff B et al. Efficacy and safety of adjunctive perampanel for the treatment of refractory partial seizures: a
pooled analysis of three Phase III studies. Epilepsia 2013:54(8):1481-9
xvii French JA et al. Adjunctive perampanel for refractory partial-onset seizures: randomized phase III study 304.
Neurology 2012:79(6):589-596
xviii French JA et al. Evaluation of adjunctive perampanel in patients with refractory partial-onset seizures: Results of
randomized global phase III study 305. Epilepsia 2013:54(1):117-125
xix Krauss GM et al. Randomized phase III study 306: Adjunctive perampanel for refractory partial-onset seizures.
Neurology 2012:78(18):1408-1415
xx Krauss GL et al. Long-term safety of perampanel and seizure outcomes in refractory partial-onset seizures and secondarily generalised seizures: Results from Phase III extension study 307. Epilepsia 2014; DOI: 10.1111/epi.12643 (опубликован по адресу http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/epi.12643/pdf)
xxi Epilepsy in the WHO European Region: Fostering Epilepsy Care in Europe. http://www.ibe-epilepsy.org/downloads/EURO%20Report%20160510.pdf (Accessed June 2014)
xxii Pugliatti M et al. Estimating the cost of epilepsy in Europe: A review with economic modeling. Epilepsia 2007:48(12):2224-2233.
tass.ru
от чего назначают, способы применения, отзывы
Информация про таблетки Файкомпа – врачи от чего назначают, правильный способ приема, дозировка по возрастам, противопоказания, упаковка, отзывы тех, кто принимал. Для лекарства характерны следующие особенности применения:
- Продается только по рецепту врача
- При беременности: противопоказан
- При кормлении грудью: противопоказан
- В детском возрасте: с осторожностью
- При нарушениях функции печени: с осторожностью
- При нарушении функции почек: с осторожностью
- В пожилом возрасте: с осторожностью
Упаковка
Цены / купитьАналоги, статьиКомментарии
ПоказанияПротивопоказанияДозировкаПредупрежденияВзаимодействияПроизводитель
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Регистрационный номер:
ЛП-002200
Торговое название:Файкомпа™
Международное непатентованное название:
Перампанел
Химическое название:2-(2-оксо-1-фенил-5-пиридин-2-ил-1,2-дигидропиридин-3-ил)бензонитрила гидрат (4:3)
Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 2 мг содержит:
Действующее вещество: перампанел 2,0 мг (в пересчете на безводное вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 78,5 мг, гипролоза низкозамещенная 14,0 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 0,5 мг.
Оболочка пленочная: опадрай оранжевый 5 мг (гипромеллоза 2910 56,0%, тальк 28,0%, макрогол-8000 10,0%, титана диоксид 4,0%, краситель железа оксид желтый 1,8%, краситель железа оксид красный 0,2%).
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 4 мг содержит:
Действующее вещество: перампанел 4,0 мг (в пересчете на безводное вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 157,0 мг, гипролоза низкозамещенная 28,0 мг, повидон 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Оболочка пленочная: опадрай красный 10 мг (гипромеллоза 2910 56,0%, тальк 28,0%, макрогол-8000 10,0%, титана диоксид 4,0%, краситель железа оксид красный 2,0%).
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 6 мг содержит:
Действующее вещество: перампанел 6,0 мг (в пересчете на безводное вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 151,0 мг, гипролоза низкозамещенная 18,0 мг, повидон 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Оболочка пленочная: опадрай розовый 10,0 мг (гипромеллоза 2910 56,0%, тальк 25,0%, макрогол-8000 10,0%, титана диоксид 8,6%, краситель железа оксид красный 0,4%).
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 8 мг содержит:
Действующее вещество: перампанел 8,0 мг (в пересчете на безводное вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 149,0 мг, гипролоза низкозамещенная 18,0 мг, повидон 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Оболочка пленочная: опадрай пурпурный 10,0 мг (гипромеллоза 2910 56,0%, тальк 29,4%, макрогол-8000 10,0%, титана диоксид 4,0%, краситель железа оксид красный 0,4%, краситель железа оксид черный 0,2%).
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 10 мг содержит:
Действующее вещество: перампанел 10,0 мг (в пересчете на безводное вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 147,0 мг, гипролоза низкозамещенная 18,0 мг, повидон 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Оболочка пленочная: опадрай зеленый 10,0 мг (гипромеллоза 2910 50,9%, тальк 24,0%, макрогол-8000 9,1%, титана диоксид 8,0%, краситель железа оксид желтый 1,5%, индигокармин 6,5%).
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 12 мг содержит:
Действующее вещество: перампанел 12,0 мг (в пересчете на безводное вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 145,0 мг, гипролоза низкозамещенная 18,0 мг, повидон 10,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 14,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.
Оболочка пленочная: опадрай голубой 10,0 мг (гипромеллоза 2910 50,9%, тальк 25,5%, макрогол-8000 9,1%, титана диоксид 8,0%, индигокармин 6,5%).
Описание
Дозировка 2 мг: оранжевые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “Є 275” на одной стороне и “2” на другой стороне.
Дозировка 4 мг: красно-оранжевые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой “Є 2
spravtab.ru
Мир особой семьи — ЖЖ
Сегодня впервые на российский рынок выходит первый в своем классе препарат Файкомпа® (перампанел) для лечения парциальной эпилепсии (наиболее распространенной формы эпилепсии). Препарат показан к применению в качестве дополнительной терапии парциальных приступов как с вторичной генерализацией, так и без, у пациентов с эпилепсией в возрасте от 12 лет.
Перампанел является единственным на сегодняшний день противоэпилептическим средством-антагонистом АМРА-рецептора глутамата – протеина головного мозга, играющего главную роль в возникновении эпилептических приступов. Этот механизм действия отличается от механизмов действия других имеющихся в настоящий момент на рынке антиэпилептических препаратов. Более того, применение перампанела удобно благодаря приему один раз в день вечером. Другое его важное преимущество состоит в том, что он является единственным на сегодняшний день антагонистом АМРА рецептеров — препаратом нового поколения, разрешенным для лечения эпилепсии у пациентов подросткового возраста
«Новые препараты для лечения, как, например, перампанел, жизненно важны для россиян с парциальными эпилептическими приступами, и особенно для пациентов, испытывающих неконтролируемое течение болезни», отметила профессор Елена Белоусова, руководитель отдела психоневрологии и эпилептологии Московского НИИ педиатрии и детской хирургии. «Эпилепсия по-прежнему представляет собой сложно поддающееся лечению заболевание, поэтому появление новых препаратов всегда приветствуется врачам».
Эпилепсия является одним из наиболее распространенных заболеваний нервной системы во всем мире. Это заболевание выявляется у 3 россиян из 1000, при этом у 82% наблюдается парциальная (фокальная) эпилепсия.
Выход перампанела в России стал возможен благодаря результатам трех двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований фазы III (304, 305, 306) и одного открытого продолженного клинического исследования (307).
Читать продолжение на Новых Хрониках
malinteso.livejournal.com