Экстренная концентрация таблетки: Экстренная контрацепция

Препараты и лекарства с действующим веществом Левоноргестрел

{{/if}} {{each list}} ${this} {{if isGorzdrav}}

Удалить

{{/if}} {{/each}} {{/if}} {{if AVE.favoriteStore && AVE.favoriteStore.isFavorite(store.name) && store.availability !== 0}} {{/if}} ${store.distance}

Показания к применению

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (после незащищенного полового акта или ненадежности используемого метода контрацепции).

Для ВТС. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия при проведении заместительной терапии эстрогенами.

Фармакологическое действие

контрацептивное, гестагенноеФармакодинамикаЛевоноргестрел — синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами.При приеме внутрь в рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Повышает вязкость секрета шейки матки, что препятствует продвижению сперматозоидов. Левоноргестрел неэффективен, если имплантация уже произошла.Эффективность: прием левоноргестрела рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры контрацепции.

Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — от 24 до 48 ч и 58% — от 48 до 72 ч). В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенное влияние на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.В составе внутриматочной терапевтической системы (ВТС) высвобождающийся левоноргестрел оказывает главным образом местное гестагенное действие. Гестаген (левоноргестрел) высвобождается непосредственно в полость матки, что позволяет применять его в крайне низкой суточной дозе. Высокие концентрации левоноргестрела в эндометрии способствуют снижению чувствительности его эстрогеновых и прогестероновых рецепторов, делая эндометрий невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдаются морфологические изменения эндометрия и слабая местная реакция на присутствие в матке инородного тела. Увеличение вязкости секрета шейки матки предупреждает проникновение спермы в матку. Левоноргестрел в составе ВТС предупреждает оплодотворение вследствие угнетения подвижности и функции сперматозоидов в матке и маточных трубах. У некоторых женщин происходит и угнетение овуляции. Предшествующее применение левоноргестрела в составе ВТС не оказывает влияние на детородную функцию. Приблизительно у 80% женщин, желающих иметь ребенка, беременность наступает в течение 12 мес после удаления ВТС.В первые месяцы применения левоноргестрела в составе ВТС вследствие процесса угнетения пролиферации эндометрия может наблюдаться первоначальное усиление мажущих кровянистых выделений из влагалища. Вслед за этим выраженное подавление пролиферации эндометрия ведет к уменьшению продолжительности и объема менструальных кровотечений у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС. Скудные кровотечения часто трансформируются в олиго- или аменорею. При этом функция яичников и концентрация эстрадиола в плазме крови остаются нормальными.Левоноргестрел в составе ВТС может применяться для лечения идиопатической меноррагии, т. е. меноррагии при отсутствии гиперпластических процессов в эндометрии (рак эндометрия, метастатические поражения матки, субмукозный или крупный интерстициальный миоматозный узел, приводящий к деформации полости матки, аденомиоз), эндометрита, экстрагенитальных заболеваний и состояний, сопровождающихся выраженной гипокоагуляцией (например болезнь Виллебранда, тяжелая тромбоцитопения), симптомами которых является меноррагия. Через 3 мес применения левоноргестрела в составе ВТС менструальная кровопотеря у женщин с меноррагией снижается на 62–94% и на 71–95% через 6 мес применения. При применении левоноргестрела в составе ВТС в течение двух лет его эффективность (снижение менструальной кровопотери) сопоставима с хирургическими методами лечения (аблация или резекция эндометрия). Менее благоприятный ответ на лечение возможен при меноррагиях, обусловленных субмукозной миомой матки. Уменьшение менструальных кровопотерь снижает риск железодефицитной анемии. Левоноргестрел в составе ВТС уменьшает выраженность симптомов дисменореи.

Эффективность левоноргестрела в составе ВТС в предупреждении гиперплазии эндометрия во время постоянной терапии эстрогенами была одинаково высокой как при пероральном, так и при чрескожном применении эстрогена.ФармакокинетикаАбсорбцияПри пероральпом приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 100% от принятой дозы.После введения ВТС левоноргестрел начинает немедленно высвобождаться в полость матки, о чем свидетельствуют данные измерений его концентрации в плазме крови. Высокая местная экспозиция левоноргестрела в полости матки, необходимая для его местного воздействия на эндометрий, обеспечивает высокий градиент концентрации в направлении от эндометрия к миометрию (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в миометрии более чем в 100 раз) и низкие концентрации левоноргестрела в плазме крови (концентрация левоноргестрела в эндометрии превышает его концентрацию в плазме крови более чем в 1000 раз). Скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки in vivo первоначально составляет приблизительно 20 мкг/сут, а через 5 лет снижается до 10 мкг/сут. РаспределениеПосле приема в дозе 0,75 мг или 1,5 мг Сmax левоноргестрела в плазме крови составляет 14,1 или 18,5 нг/мл соответственно, а Тmax — 1,6 или 2 ч соответственно. После достижения Сmax концентрация левоноргестрела снижается.Левоноргестрел неспецифически связывается с альбумином плазмы крови и специфически — с ГСПГ. Около 1–2% циркулирующего левоноргестрела присутствует в виде свободного стероида, тогда как 42–62% специфически связано с ГСПГ.Во время применения левоноргестрела в составе ВТС концентрация ГСПГ снижается. Соответственно, фракция, связанная с ГСПГ, в этот период уменьшается, а свободная фракция увеличивается. Средний кажущийся Vd левоноргестрела составляет около 106 л.После начала введения в составе ВТС левоноргестрел обнаруживается в плазме крови спустя час, Тmax составляет 2 нед. В соответствии со снижающейся скоростью высвобождения медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови у женщин репродуктивного возраста с массой тела выше 55 кг уменьшается с 206 пг/мл (25–75-й перцентили: 151–264 пг/мл), определяемых через 6 мес, до 194 пг/мл (146–266 пг/мл) через 12 мес и до 131 пг/мл (113–161 пг/мл) через 60 мес. Было показано, что масса тела и концентрация ГСПГ в плазме крови влияют на системную концентрацию левоноргестрела, т.е. при низкой массе тела и/или высокой концентрации ГСПГ концентрация левоноргестрела выше. У женщин репродуктивного возраста с низкой массой тела (37–55 кг) медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови примерно в 1,5 раза выше.У женщин в постменопаузе, применяющих левоноргестрел в составе ВТС одновременно с применением эстрогенов интравагинально или трансдермально, медианная концентрация левоноргестрела в плазме крови уменьшается с 257 пг/мл (25–75-й перцентили: 186–326 пг/мл), определяемых через 12 мес, до 149 пг/мл (122–180 пг/мл) через 60 мес. При применении левоноргестрела в составе ВТС одновременно с пероральным приемом эстрогенов концентрация левоноргестрела в плазме крови, определяемая через 12 мес, увеличивается примерно до 478 пг/мл (25–75-й перцентили: 341–655 пг/мл), что обусловлено индукцией синтеза ГСПГ.БиотрансформацияЛевоноргестрел в значительной степени метаболизируется.

Основными метаболитами в плазме крови являются неконъюгированные и конъюгированные формы 3&alpha.-, 5&beta.-тетрагидролевоноргестрела. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Исходя из результатов исследований in vitro и in vivo, основным изоферментом, участвующим в метаболизме левоноргестрела, является CYP3A4. В метаболизме левоноргестрела также могут участвовать изоферменты CYP2E1, CYP2C19 и CYP2C9, однако в меньшей степени.ЭлиминацияОбщий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет примерно 1 мл/мин/кг. В неизмененном виде левоноргестрел выводится лишь в следовых количествах. Метаболиты выводятся через кишечник и почками с коэффициентом экскреции, равным »1,77. Т1/2 после приема внутрь и при применении левоногестрела в составе ВТС (в терминальной фазе, представленной главным образом метаболитами), составляет около суток.Линейность/нелинейностьВТС. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПГ, на которую, в свою очередь, оказывают влияние эстрогены и андрогены. При применении левоноргестрела в составе ВТС наблюдалось снижение средней концентрации ГСПГ приблизительно на 30%, что сопровождалось снижением концентрации левоноргестрела в плазме крови. Это указывает на нелинейность фармакокинетики левоноргестрела в течение времени его примениния в составе ВТС. С учетом преимущественно местного действия левоноргестрела в составе ВТС, влияние изменений системных концентраций левоноргестрела на его эффективность в данном случае маловероятно.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения/кровотечение.Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.Для ВТС. Не применимо.

Противопоказания

Внутрь. Повышенная чувствительность к левоноргестрелу. тяжелая печеночная недостаточность. беременность (в т.ч. предполагаемая). период грудного вскармливания. возраст до 16 лет.Для ВТС. Беременность или подозрение на нее. имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза. инфекции нижних отделов мочевыводящих и половых путей. послеродовый эндометрит. септический аборт в течение 3 последних месяцев. цервицит. заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям. дисплазия шейки матки. злокачественные новообразования матки или шейки матки. прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы. патологическое маточное кровотечение неясной этиологии. врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки. острые заболевания или опухоли печени. повышенная чувствительность к левоноргестрелу.Применение левоноргестрела в составе ВТС не изучалось у женщин старше 65 лет, поэтому не рекомендуется для данной категории пациенток.

Применение при беременности и кормлении грудью

Левоноргестрел нельзя принимать во время беременности. Если беременность развилась на фоне его приема, то, на основании имеющихся данных, неблагоприятного эффекта левоноргестрела на плод не ожидается.ВТС. Применение левоноргестрела в составе ВТС противопоказано при беременности или подозрении на нее. Беременность у женщин, у которых установлена ВТС, содержащая левоноргестрел, явление крайне редкое. Но если произошло выпадение ВТС из полости матки, женщина больше не защищена от беременности, и должна использовать другие методы контрацепции до консультации с врачом.Во время применения левоноргестрела в составе ВТС у некоторых женщин отсутствуют менструальные кровотечения. Отсутствие менструаций не обязательно служит признаком беременности. Если у женщины нет менструаций и одновременно имеются другие признаки беременности (тошнота, утомляемость, болезненность молочных желез), то необходимо обратиться к врачу для обследования и проведения теста на беременность.Если беременность возникает у женщины во время применения левоноргестрела в составе ВТС, рекомендуется удалить ВТС, т. к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск самопроизвольного аборта, инфекции или преждевременных родов. Удаление ВТС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному аборту. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность медицинского аборта. Если женщина хочет сохранить беременность и ВТС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках, в частности — о возможном риске септического аборта во втором триместре беременности, послеродовых гнойно-септических заболеваниях, которые могут осложниться сепсисом, септическим шоком и летальным исходом, а также возможных последствиях преждевременных родов для ребенка.В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить эктопическую беременность. Женщине следует объяснить, что она должна сообщать врачу обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнения беременности, в частности о появлении боли спастического характера внизу живота, кровотечения или кровянистых выделений из влагалища, повышении температуры тела. Левоноргестрел в составе ВТС высвобождается в полость матки. Это означает, что плод подвергается воздействию относительно высокой местной концентрации гормона, хотя через кровь и плаценту гормон поступает в него в незначительных количествах. Из-за внутриматочного применения и местного действия гормона необходимо принять во внимание возможность возникновения вирилизирующего действия на плод. В связи с высокой противозачаточной эффективностью левоноргестрела в составе ВТС клинический опыт, относящийся к исходам беременности при его применении, ограничен. Однако женщине следует сообщить, что на данный момент времени свидетельства о врожденных деффектах, вызванных применением левоноргестрела в составе ВТС в случаях продолжения беременности до родов без удаления ВТС, отсутствуют.Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После его приема грудное вскармливание следует прекратить на 24 ч.ВТС. Грудное вскармливание ребенка при применении левоноргестрела в составе ВТС не противопоказано. Около 0,1% дозы левоноргестрела может поступить в организм ребенка в процессе грудного вскармливания. Тем не менее, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождающихся в полость матки после установки ВТС.Считается, что применение левоноргестрела в составе ВТС через 6 нед после родов не оказывает вредное влияние на рост и развитие ребенка. Монотерапия гестагенами не оказывает влияние на количество и качество грудного молока. Сообщалось о редких случаях маточного кровотечения у женщин, применяющих левоноргестрел в составе ВТС, во время периода лактации.Фертильность. После удаления ВТС у женщин происходит восстановление фертильности.

Постинор инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Postinor Таблетки (684)

Левоноргестрел в дозе 1.5 мг (2 таблетки) следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Экстренная контрацепция — метод, который можно использовать только эпизодически. Препарат Постинор^® не заменяет применение методов плановой контрацепции. Экстренная контрацепция не всегда предотвращает беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможным риском нарушений цикла (появление ациклических кровотечений/кровянистых выделений, задержки менструального кровотечения).

Препарат Постинор^® следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового контакта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.

В большинстве случаев прием препарата Постинор^® в рекомендованных дозах не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5 дней или изменении характера выделений (скудные или обильные кровяные выделения), или при подозрении в отношении беременности по какой-либо другой причине, необходимо исключить беременность. Следует рекомендовать женщине консультацию врача-гинеколога для подбора и применения одного из методов плановой контрацепции. Если препарат Постинор^® принимался на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в последующий 7-дневный период перерыва в приеме контрацептива или в период приема таблеток плацебо не наступило, нужно исключить беременность.

Если беременность наступила после приема препарата Постинор^®, следует рассмотреть вероятность эктопической (внематочной) беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной беременности. Так как левоноргестрел подавляет овуляцию, абсолютный риск внематочной беременности при его применении, вероятно, низкий. Внематочная беременность может развиваться несмотря на появление кровотечения из половых путей. В связи с этим у женщин с высоким риском развития внематочной беременности (наличием воспалительных заболеваний маточных труб или придатков матки (сальпингита, сальпингоофорита) или внематочной беременности в анамнезе) применение левоноргестрела не рекомендуется.

Применение левоноргестрела у женщин с заболеваниями печени или желчевыводящих путей требует соблюдения мер предосторожности, у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени — противопоказано.

При заболеваниях ЖКТ (например, при болезни Крона), а также у женщин с избыточной массой тела, эффективность контрацептивного действия левоноргестрела может снижаться.

Применение препарата Постинор^® у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

Сообщалось о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг. В связи с этим у женщин с существующими факторами риска (наследственной или приобретенной предрасположенностью к артериальным или венозным тромбозам, наличием тромбозов/тромбоэмболий в семейном анамнезе), следует учитывать возможность возникновения таких осложнений.

Влияние на фертильность

Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние применения препарата Постинор^® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось.

как действовать и как быстро?

  К О Р О Т К О  

Как и насколько быстро нужно действовать в случае нежелательной беременности?

В первые трое суток: таблетки для экстренной контрацепции (ЭК) с левоноргестрелом, синтетическим аналогом гормона прогестерона. Нарушают созревание яйцеклетки, предотвращают или задерживают овуляцию и не допускают встречи яйцеклетки со сперматозоидами. Чем позднее вы примете таблетку, тем ниже эффект: около 90% в первые сутки и чуть больше 50% к концу третьих.

Лучше не надо: препарат с мифепристоном. Используют для раннего прерывания беременности (медицинского аборта), в том числе и для ЭК. Его может назначить врач, но важно знать, что у этого препарата много побочных эффектов. Лучше получите второе мнение и действуйте правильно. 

В первые пять суток: таблетки для ЭК с улипристалом, веществом, повышающим чувствительность организма к собственному прогестерону. Можно принимать сразу после незащищенного секса, наибольшая эффективность отмечается на 3-5 сутки. Одно «но»: в России препарат не зарегистрирован как ЭК.

Вариант контрацепции — медная внутриматочная спираль (вероятность наступления беременности меньше 1%). Контрацептивное действие в течение 10 лет или до момента извлечения.

Безопасна ли экстренная контрацепция?

Таблетки с левонгестрелом и улипристалом в целом безопасны. Вопреки распространенному мифу они не вызывают аборт. В случае, если беременность наступила, эти препараты просто не сработают и никак не навредят эмбриону. Ограничение — избыточный вес женщины, эффективность действия таблеток снижается.

 

Побочные эффекты препаратов экстренной контрацепции

Тошнота и рвота, повышенная утомляемость, головная боль, небольшое вагинальное кровотечение, задержка следующей менструации меньше чем на неделю.

Правила приема препаратов экстренной контрацепции

Таблетки ЭК дают однократный контрацептивный эффект после незащищенного полового акта и не могут быть регулярным методом контрацепции — не рекомендуется использовать его больше одного раза за цикл. 

Если вы пользуетесь препаратом гормональной контрацепции, его прием можно продолжить сразу после использования ЭК с левоноргестрелом. В случае с улипристалом нужно сделать 5-ти дневный перерыв на барьерную контрацепцию, после чего возобновить прием препарата ГК.  

Важно знать

Таблетки ЭК — не 100% защита от беременности. Если после секса и принятых мер срок задержки менструации больше недели, менструация необычно скудная или вы испытываете резкую боль внизу живота, обратитесь к врачу. Эти признаки могут свидетельствовать о наступившей беременности, а резкая боль внизу живота — о внематочной беременности.

Читать полностью

ПОСТИНОР инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | POSTINOR таблетки компании «Gedeon Richter»

фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Постинор неизвестен.

Предполагается, что в рекомендуемых дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность. Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (применяли 2 дозы по 750 мкг с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% ожидаемых случаев беременности. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95% в течение 24 ч, 85% — при использовании через 24–48 ч, 58% — при использовании через 48–72 ч).

По результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 ч после незащищенного полового акта, предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 1), тогда как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010) выявлено снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.

Таблица 1. Метаанализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998; 2002; Dada et al., 2010)

ИМТ, кг/м2	Недостаточная масса тела, 0–18,5	Нормальная масса тела, 18,5–25	Избыточная масса тела, 25–30	Ожирение, ≥30
Общее количество	600	3952	1051	256
Количество случаев беременности	11	39	6	3
Частота беременности,%	1,83	0,99	0,57	1,17
ДИ	0,92–3,26	0,7–1,35	0,21–1,24	0,24–3,39

Таблица 2. Метаанализ исследований (Creinin et al.

, 2006; Glasier et al., 2010)

ИМТ, кг/м2)	Недостаточная масса тела, 0–18,5	Нормальная масса тела, 18,5–25	Избыточная масса тела, 25–30	Ожирение, ≥30
Общее количество	64	933	339	212
Количество случаев беременности	1	9	8	11
Частота беременности,%	1,56	0,96	2,36	5,19
ДИ	0,04–8,4	0,44–1,82	1,02–4,6	2,62–9,09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Дети. В проспективном неэкспериментальном исследовании было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоте неэффективности 2,3%. Частота неэффективности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6% или 4/153) была сопоставима с таковой неэффективности у женщин в возрасте старше 18 лет (2,0% или 3/152).

Фармакокинетика. После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики, у 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела C_max в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 ч.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и Т_½ составляет около 26 ч.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% — специфически связывается с ГСПГ. Биодоступность левоноргестрела составляет практически 100%.

Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

экстренная контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или если метод контрацепции был ненадежным.

дозы. Необходимо применить 2 таблетки.

Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 ч и не позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

Если в течение 3 ч после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Женщинам, которые в течение последних 4 нед принимали фермент-индуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную внутриматочную систему (ВМС), или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см.  ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Постинор не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Для перорального применения.

гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных ингредиентов.

наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Класс систем органов	Частота нежелательных реакций
	Очень часто (≥10%)	Часто (от ≥1 до <10%)
Нарушения со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение
Нарушения со стороны пищеварительной системы	Тошнота Боль внизу живота	Диарея Рвота
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Кровотечение, не связанное с менструацией	Задержка менструации более чем на 7 дней Нерегулярные кровотечения (кровянистые выделения) Нагрубание молочных желез
Системные нарушения	Повышенная утомляемость

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5–7 дней от предполагаемого срока.

Если появление следующей менструации запаздывает более чем на 5 дней, следует исключить беременность.

По данным постмаркетинговых наблюдений дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (<1/10 000) — зуд, крапивница, сыпь.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (<1/10 000) — боль в области таза, дисменорея (нарушение менструального цикла).

Нарушения со стороны ЖКТ: очень редко (<1/10 000) — боль в животе.

Системные нарушения: очень редко (<1/10 000) — отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

экстренная контрацепция — это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного контакта прошло более 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор при повторном половом акте может оказаться неэффективным по предотвращению беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение, или если есть другие основания предположить наступление беременности, то необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор, необходимо учитывать возможность внематочной беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низкая, поскольку Постинор предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение. Таким образом, препарат следует применять с особой осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата Постинор не рекомендуется пациенткам с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата Постинор могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема препарата Постинор обычно не нарушаются регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующий период без таблеток, после применения препарата Постинор и после применения регулярной гормональной контрацепции — беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата Постинор может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Всем женщинам, независимо от их массы тела и ИМТ, средство экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

Постинор неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только как экстренную меру. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Беременным не следует применять Постинор. Препарат не вызывает прерывания беременности.

В случае продолжения беременности, согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

Период кормления грудью. Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное влияние левоноргестрела на младенцев можно снизить, если женщина, кормящая грудью, будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата Постинор в течение не менее 8 ч.

Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Дети. Постинор не предназначен для применения у детей препубертатного возраста по показанию экстренной контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Действие препарата на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами не исследовали.

метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP 3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме крови (AUC) приблизительно на 50%.

К числу лекарственных препаратов, которые предположительно обладают способностью снижать уровень левоноргестрела в плазме крови, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 нед препараты, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 ч после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя это специфическое сочетание (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не исследовалось.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

о серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки высокими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке могут отмечать тошноту и прорывные кровотечения. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Дата добавления: 12.06.2021 г.

Постинор 0,75 мг №2 табл.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                              

                                                ПОСТИНОР®

Торговое название

Постинор®

Международное непатентованное название

Левоноргестрел

Лекарственная форма

Таблетки 0,75 мг

Состав

Одна таблетка  содержит

активное вещество — левоногрестрел 0,75 мг,

вспомогательные вещества:  кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с маркировкой «INOR» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы  половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел

Код АТХ G03АС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 1,6 часов после приёма одной таблетки Постинора® максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигает 14,1 нг/мл. После этого происходит двухэтапное понижение концентрации препарата, период полувыведения колеблется в пределах от 9 до 14,5 часов.

Левоноргестрел в равной степени выводится с мочой и калом исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5 % всей дозы находится в свободной форме, a 65 % связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет практически 100 % всей дозы.

Около 0,1 % дозы попадает в организм ребёнка с материнским молоком.

Фармакодинамика

Левоноргестрел в рекомендуемой дозе предотвращает овуляцию и оплодотворение в случае, если половой акт произошел перед овуляцией (в это время вероятность оплодотворения выше). Кроме того, обусловленные левоноргестрелом изменения эндометрия, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Если процесс имплантации уже начался, то препарат будет неэффективен.

Эффективность: с помощью таблеток Постинор® можно предотвратить беременность примерно в 85 % случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % — от 24 до 48 часов, и 58 % — от 48 до 72 часов). Таким образом, приём таблеток Постинор® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 часов) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значимого влияния на систему коагуляции и на обмен липидов и углеводов.

Показания к применению

— экстренная контрацепция с целью предупреждения беременности (в первые 72 часа после  полового акта) при отсутствии контрацепции или недостаточной надежности применяемого метода  

Способ применения и дозы

Препарат применяется перорально. Необходимо принять 2 таблетки. Для достижения более надёжного эффекта первую таблетку следует принять как можно раньше после полового акта (не позже, чем через 72 часа). Вторую таблетку следует принять через 12 часов (но не позже, чем через 16 часов) после приёма первой таблетки.

Если в течение трёх часов после приёма любой таблетки произошла рвота, то следует принять ещё одну таблетку.

Таблетки Постинор® можно применять в любой день менструального цикла, но только при условии, что предыдущая менструация была нормальной.

После приёма экстренного противозачаточного средства до следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив). После применения таблеток Постинор®, постоянное применение пероральных противозачаточных средств не противопоказано.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

— тошнота, боль в нижней части живота

— кровотечение, не связанное с  менструацией

— утомляемость

Часто (от >1/100 до <1/10)

—  головная боль,  головокружение

—  рвота, диарея

— болезненность при пальпации молочных желёз

— задержка менструации более чем  на 7 дней

—  нерегулярные кровотечения и кровянистые выделения  

Характер менструации может временно изменяться, но у большинства женщин следующие месячные приходят вовремя, в течение 7 дней с ожидаемого момента. Если менструация задерживается более чем на 5 дней, то необходимо исключить возможность беременности.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— девочки до периода полового созревания

— пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

Лекарственные взаимодействия

— при одновременном приёме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела

— снижают эффективность левоноргестрела: барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу

— препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Особые указания
Противозачаточное средство следует применять исключительно в «экстренных» ситуациях. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства.

Экстренное противозачаточное средство не всегда может предотвратить  наступление беременности.

Эффективность таблеток Постинор® после полового акта, при котором не применялись противозачаточные средства, со временем снижается:

Время между половым актом и приёмом таблеток Постинор®:

Эффективность:

В течение 24 часов

95%

25-48 часов

85%

49-72 часов

58%

Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор® при повторном половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить наступление беременности – необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор®, необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности. Особенно наличие эктопической беременности может быть заподозрено у женщин, которые отмечают сильные боли в животе или обморочные состояния, а также при наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на маточных трубах или воспалительных заболеваний органов малого таза.

Применение препарата не рекомендуется у пациентов с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата Постинор® могут оказать отрицательное влияние тяжелые формы  синдрома  мальабсорбции (например, болезнь Крона). Женщины, страдающие подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

После приема препарата Постинор® менструация обычно проходит нормально и наступает в срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если в следующем  цикле после применения препарата  Постинор® и регулярной гормональной контрацепции,  менструация не наступает, то  должна быть исключена беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла. Постинор® неэффективен в качестве стандартного регулярного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Применение таблеток Постинор®  не рекомендуется у половозрелых  девочек до 16-лет без медицинского контроля.

Беременность и лактация

Таблетки Постинор® нельзя применять во время беременности, так как этот препарат не может прервать имеющуюся беременность. По данным эпидемиологических исследований, не было выявлено неблагоприятного  действия  прогестагенов на плод (при случайном  применении экстренного метода контрацепции).

Левоноргестрел проникает в материнское молоко. Потенциальное воздействие препарата на ребёнка можно резко снизить, если мать принимает обе таблетки непосредственно после кормления, а после приёма таблеток воздерживается от кормления.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Воздействие  препарата на способность к  управлению  автомобилем или  работам  с механизмами  не изучалось.

Передозировка

Нет данных о развитии тяжёлых нежелательных эффектов после приёма больших доз перорального противозачаточного препарата.

Симптомы: тошнота,  прорывное кровотечение.

Лечение: симптоматическое. Препарат не имеет специфического антидота.

Форма выпуска и упаковка

По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке  вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0С до 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности препарат.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail:  [email protected]
Телефон: 8-(727)  258-26-22, 8-(727) 258-26-23

Экстренная контрацепция: способы применения — DoctorSmart

Благодаря современной медицине предотвратить нежелательную беременность можно «задним числом», поможет в этом экстренная контрацепция.

Экстренная контрацепция – метод предупреждения нежелательной беременности после незащищенного полового акта с помощью специальных таблетированных препаратов. Это так называемый «пожарный» способ, который следует применять только в крайних случаях. Такие препараты содержат большую концентрацию гормонов, которые препятствуют наступлению оплодотворения.

Читайте также: Как работает гормональная терапия

Что такое экстренная контрацепция

Суть экстренной контрацепции заключается в приеме медикаментов не позднее, чем через 72 часа после незащищенного полового акта. И чем раньше использовать таблетку, тем быстрее она подействует. Здесь важно не медлить: с каждым часом ее эффективность снижается, а спустя трое суток и вовсе сводится на нет.

Экстренную контрацепцию используют в следующих случаях:

• произошел разрыв контрацептива;
• были нарушены приемы оральной контрацепции;
• прерванный половой акт закончился эякуляцией;
• ошибка при определении «безопасных» дней
• изнасилование.

В таких случаях используют препараты с действующими веществами Левогестрелом или Мефипристоном. Левогестрел — это гормон, похожий на прогестерон (гормон беременности), но с несколько иным действием. Мефипристон — это антигестаген. По своему составу они похожи на стандартные противозачаточные препараты, содержащие гормональный компонент, но действие на организм оказывают в несколько раз мощнее.

Читайте также: «Можно ли забеременеть, если…» – 10 вопросов гинекологу

В результате, вы узнаете, что таблетка сработала, когда начнется следующий цикл месячных, и он окажется нормальным. Важно помнить: если вы предохранялись во время секса и уверены в результате, экстренная контрацепция вам не нужна. Использовать ее просто так категорически не следует.

Применение экстренной контрацепции

Современные экстренные контрацептивы являются максимально щадящими и безопасными. Принцип их действия заключается в том, что они:

• предотвращают или задерживают овуляцию;
• препятствуют слиянию сперматозоида и яйцеклетки;
• затрудняют закрепление уже оплодотворенной яйцеклетки.

Ели все же состоялась имплантация, некоторые препараты усиливают сократимость матки, и плодное яйцо отторгается. Иными словами, они вызывают «мини-аборт», гибель и отделения плодного яйца. Такие таблетки гораздо более опасные для женского организма и требуют обязательной консультации врача.

Рядом с преимуществами экстренной контрацепции есть и противопоказания, на которые стоит обратить особое внимание. К ним относятся заболевания печени, тромбозы артерий и вен, тромбоэмболии, период полового созревания, артериальная гипертензия III степени и некоторые другие заболевания.

Побочные эффекты экстренной контрацепции

Таблетки экстренной контрацепции не предназначены для регулярного применения – на помощь они приходят в исключительных случаях. Тем не менее, они имеют значительно меньше побочных эффектов и намного меньше риска для здоровья, чем аборт. Существует ряд симптомов и признаков, которые указывают на необходимость посетить квалифицированного гинеколога. Обратитесь к доктору в следующих случаях:

• если критические дни задерживаются более чем на 5 дней, менструация слишком обильная или скудная;
• при наличии болевого синдрома в нижней части живота;
• если вас беспокоит тошнота, рвота или расстройство желудка после приема таблетки.

На будущее рекомендуем обращать внимание на барьерные методы контрацепции или внутриматочную спираль, которые давно зарекомендовали себя как надежные в гинекологической практике. Частое использование экстренной контрацепции может пагубно сказаться на репродуктивном здоровье женщины.

Читайте также: Задержка месячных – причины и последствия

Обсудить любые вопросы по теме статьи можно с гинекологом онлайн без записи и очереди. Квалифицированный специалист всегда ответит на ваши вопросы о здоровье.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Точный механизм действия препарата ПОСТИНОР неизвестен.
При применении в рекомендованных дозах эффект левоноргестрела предположительно осуществляется за счет предотвращения овуляции и оплодотворения, если половой контакт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Кроме того, он может вызывать изменения в эндометрии, которые препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.
Эффективность: Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% ожидаемых беременностей. По-видимому, эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% в течение 24 часов, 85% – при применении от 24 до 48 часов, 58% – при применении в интервале от 48 до 72 часов).
Согласно результатам ранее проведённого клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищённого полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвёртый день после незащищённого полового акта, нет (р > 0,2).
Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/ высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 1), в то время как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

ИМТ (кг/м2)	Женщины с низким весом 0-18,5	Женщины с нормальным весом 18,5-25	Женщины с избыточным весом 25-30	Женщины с ожирением ≥ 30
Общее количество	600	3952	1051	256
Количество беременностей	11	39	6	3
Частота беременностей	1,83%	0,99%	0,57%	1,17%
Доверительный интервал	0,92 — 3,26	0,70-1,35	0,21 — 1,24	0,24 — 3,39

Таблица 2. Мета-анализ исследований Creinin et al., 2006, and Glasier et al., 2010

ИМТ (кг/м2)	Женщины с низким весом 0-18,5	Женщины с нормальным весом 18,5-25	Женщины с Избыточным весом 25-30	Женщины с ожирением ≥ 30
Общее количество	64	933	339	212
Количество беременностей	1	9	8	11
Частота беременностей	1,56%	0,96%	2,36%	5,19%
Доверительный интервал	0,04 — 8,40	0,44-1,82	1,02-4,60	2,62 — 9,09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртываемости крови, липидный и углеводный обмен.
Педиатрическая популяция
Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции, у семи женщин развилась беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2,3%. Коэффициент неудачи у женщин моложе 18 лет (2,6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2,0% или 3/152).
Фармакокинетика
После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается. После приема 1,5 мг левоноргестрела максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа.
После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и средний период полувыведения составляет около 26 часов.
Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и с калом приблизительно в одинаковых пропорциях. Биотрансформация происходит в соответствии с известными механизмами метаболизма стероидов: левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме глюкуронидных конъюгатов.
Фармакологически активные метаболиты препарата неизвестны.
Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% общей концентрации в сыворотке присутствует в виде свободного стероида, 65% – специфически связывается с ГСПГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100% от введенной дозы.
Около 0,1% дозы препарата, введенной матери, может поступать с грудным молоком ребенку.

Клиническая фармакология гормональных таблеток для экстренной контрацепции

Реферат

Экстренные контрацептивы играют важную роль в предотвращении нежелательной беременности. Использование средств экстренной контрацепции характеризуется мифами и недостатком знаний как среди медицинских работников, так и среди пользователей. Основная цель статьи — обобщить клиническую фармакологию гормональных методов экстренной контрацепции. Был проведен обзор литературы для подробного описания механизма действия, эффективности, фармакокинетики, профиля безопасности и лекарственного взаимодействия гормональных таблеток экстренной контрацепции.Эта информация полезна для медицинских работников и пользователей, чтобы полностью понять, как работают методы гормональной экстренной контрацепции.

1. Введение

Незапланированная беременность широко распространена и может быть вызвана разными причинами. В 2012 году во всем мире было 213 миллионов беременностей, из которых 85 миллионов (почти 40%) были незапланированными. Из незапланированных беременностей 50% закончились абортом, 38% привели к незапланированным родам и 13% привели к выкидышу [1]. Во многих африканских странах аборты запрещены и небезопасны, на них приходится 9% всех случаев материнской смертности [2].Именно здесь средства экстренной контрацепции играют важную роль в предотвращении нежелательной беременности. Экстренные контрацептивы (ЭК) — это методы, которые можно использовать для предотвращения нежелательной беременности, если они используются в течение определенного времени. Они также известны как посткоитальные противозачаточные средства или таблетки «на следующее утро», если они пероральные. Многие мифы окружают использование экстренной контрацепции. Эти мифы включают следующее: их можно использовать только на следующее утро, они такие же, как и аборт, повторное использование может привести к бесплодию, нет никаких побочных эффектов, связанных с их использованием, они защищают, среди прочего, от заболеваний, передающихся половым путем [3 ].Цель данной статьи — развенчать эти мифы и помочь фармацевтам, лицам, назначающим лекарства, другим медицинским работникам и даже потребителям, правильно использовать средства экстренной контрацепции.

1.1. Показания для экстренной контрацепции

Несколько обстоятельств могут потребовать использования экстренной контрацепции. ЭК можно использовать в следующих ситуациях: после незащищенного полового акта, когда женщина неправильно использовала обычные противозачаточные средства, в случае сексуального насилия или даже в ситуациях, когда презерватив лопнул, соскользнул или использовался неправильно [4, 5].Доступные методы экстренной контрацепции включают использование таблеток для экстренной контрацепции (ТЭК), метод Юзпе или медьсодержащие внутриматочные спирали (ВМС). Метод Юзпе был назван в честь канадского врача, который первым описал эту схему [6]. В этой статье основное внимание будет уделено клинической фармакологии гормональных таблеток экстренной контрацепции, то есть ТЭК и методу Юзпе.

2. Методы

Был проведен тщательный обзор литературы для подробного описания механизма действия, эффективности, фармакокинетики, профиля безопасности и лекарственного взаимодействия гормональных таблеток экстренной контрацепции.Обзор литературы проводился с помощью поиска в PubMed, Medline и Google Scholar. Веб-страница Google использовалась в качестве поисковой машины для информации помимо опубликованных статей. Для поиска литературы на веб-странице Google были использованы следующие слова: «экстренная контрацепция», «клиническая фармакология экстренной контрацепции», «вкладыш левоноргестрела» и «вкладыш улипристала». По результатам поиска были просмотрены соответствующие веб-сайты для составления статьи. В медицинских базах данных в качестве результатов поиска использовались следующие слова: «экстренная контрацепция», «экстренная контрацепция левоноргестрела», «таблетки экстренной контрацепции», «улипристал», «безопасная экстренная контрацепция» и «посткоитальная контрацепция».«Для обсуждения были выбраны наиболее актуальные и актуальные статьи. Поиск литературы проводился с января 2018 г. по июль 2018 г.

3. Результаты и обсуждение

3.1. Типы таблеток EC

для экстренной контрацепции (ТЭК) включают левоноргестрел (СПГ) и улипристала ацетат. Левоноргестрел — синтетический прогестин, принимаемый перорально однократно в дозе 1,5 мг. В качестве альтернативы СПГ можно принимать двумя дозами по 0,75 мг, каждые 12 часов [4, 7].Исследования показали, что однократная доза 1,5 мг так же эффективна, как две дозы 0,75 мг, принятые с интервалом в 12 часов [8, 9]. Метод СПГ широко используется и является золотым стандартом режима экстренной контрацепции [10, 11]. Другой вариант — использовать улипристала ацетат, который является селективным модулятором рецепторов прогестерона. Улипристал принимают разовой дозой 30 мг [11]. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (US FDA) одобрило улипристал в качестве средства экстренной контрацепции в августе 2010 г. [12]. Однако он доступен только в нескольких развитых странах.

В методе Юзпе используется эстроген в сочетании с левоноргестрелом. Таблетки принимают в два приема. Каждая доза должна содержать эстроген (обычно 100–120 мкг этинилэстрадиола) и прогестин (либо 0,50–0,60 мг левоноргестрела, либо 1,0–1,2 мг норгестрела) [4, 6]. Для метода Yuzpe обычные противозачаточные таблетки используются в определенных комбинациях в качестве экстренной контрацепции. В зависимости от доступного бренда и концентрации эстрогена / прогестина каждая доза состоит из 4, 5 или 6 таблеток.Схема — одна доза, а затем вторая доза через 12 часов [6].

3.2. Механизм действия

Исследования показали, что левоноргестрел в области экстренной контрацепции предотвращает или задерживает овуляцию и нарушает лютеиновую функцию [13–15]. СПГ может также увеличивать толщину цервикальной слизи или влиять на миграцию и функцию сперматозоидов в половых путях, тем самым предотвращая оплодотворение яйцеклетки [16]. Некоторые исследования не обнаружили влияния левоноргестрела на эндометрий, качество цервикальной слизи и проникновение сперматозоидов в полость матки [17–19].Точный механизм действия остается неясным, и этот пробел в знаниях может быть восполнен путем дальнейших исследований в этой области.

Считается, что улипристала ацетат подавляет или задерживает овуляцию. Клинические испытания показали, что он может отсрочить овуляцию на 24–48 часов даже в день пика лютеинизирующего гормона (ЛГ). Когда улипристал вводился до или сразу после всплеска ЛГ, он подавлял 100% разрывов фолликулов [20]. Другие механизмы включают уменьшение толщины эндометрия, задержку созревания эндометрия и изменения прогестерон-зависимых маркеров, необходимых для имплантации.Эти эффекты могут впоследствии препятствовать имплантации, потому что матка будет менее восприимчива к трофобласту [21].

Комбинированная работа ECP путем подавления имплантации оплодотворенной яйцеклетки [22]. Другие постулируемые механизмы включают задержку или подавление овуляции, нарушение функции желтого тела и внесение изменений в эндометрий, препятствующих имплантации [23-25].

3.3. Эффективность ECP

Гормональная экстренная контрацепция доказала свою эффективность при использовании до 72 часов после незащищенного полового акта.Однако чем раньше начинается лечение, тем оно эффективнее [6, 26]. Напротив, это не относится к улипристалу. В течение 72 часов после незащищенного секса улипристал, по крайней мере, так же эффективен, как левоноргестрел, и, по оценкам, эффективен от 98,2% до 99,1% [27, 28]. Улипристал сохраняет стабильную эффективность до 5 дней (120 часов) после незащищенного полового акта, в то время как эффективность левоноргестрела снижается при приеме более чем через 48 часов после незащищенного полового акта [8, 28, 29].В течение 72–120 часов улипристал более эффективен, чем левоноргестрел [27].

Сообщается, что схема экстренной контрацепции Yuzpe эффективна в предотвращении беременности от 97% до 98% [26]. ВОЗ провела двойное слепое рандомизированное исследование с участием 1998 женщин из 14 стран, сравнивая использование левоноргестрела с комбинацией Юзпе. Было обнаружено, что режим левоноргестрела более эффективен для предотвращения беременности. Режим СПГ снизил среднюю ожидаемую частоту наступления беременности на 85% (95% доверительный интервал [ДИ] 74:93) по сравнению с режимом Юзпе на 57% (95% ДИ 39:71) [30].

3.4. Фармакокинетика

Левоноргестрел не подвергается метаболизму «первого прохождения» и имеет 100% биодоступность [7]. Это делает его эффективным при пероральном приеме в виде таблеток. После однократного приема левоноргестрела максимальные концентрации в плазме 19,1 нг / мл были достигнуты в среднем через 1,7 часа (диапазон 1–4 часа). Ни в одном исследовании не оценивалось влияние еды на скорость и степень абсорбции левоноргестрела после однократный пероральный прием. Исследования показали, что кажущийся объем распределения (Vd) левоноргестрела составляет примерно 1.8 л / кг. Период полувыведения левоноргестрела после приема однократной дозы (0,75 мг) составил 27,5 + 5,6 часа. Эти фармакокинетические параметры облегчают однократное и 12-часовое дозирование СПГ.

Левоноргестрел сильно связывается с белками (от 97,5 до 99%), в основном с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и, в меньшей степени, с сывороточным альбумином. Любое перемещение СПГ в связанный белок может потенциально вызвать побочные эффекты, поэтому необходимо контролировать одновременное применение лекарств. Примерно 45% левоноргестрела и его метаболитов выводятся с мочой и около 32% — с калом, в основном в виде конъюгатов глюкуронида [7].

Улипристал быстро всасывается после перорального приема однократной дозы 30 мг. Пиковая концентрация в плазме 176 ± 89 нг / мл наблюдается примерно через 0,5–3 часа после перорального приема [11]. Улипристал можно принимать независимо от приема пищи. Исследования показали, что при приеме вместе с пищей с высоким содержанием жира средняя Cmax (максимальная или пиковая концентрация в сыворотке) была на 40–45% ниже, время задержки до максимальной концентрации (tmax) и на 20–25% выше средняя площадь под кривая концентрации лекарственного средства от нуля до бесконечности (AUC _{0– ∞} ) по сравнению с состоянием натощак.Улипристал сильно связывается с белками плазмы (> 98%), включая альбумин, липопротеины высокой плотности и гликопротеин альфа-1-кислоты. Он интенсивно метаболизируется в печени через путь CYP3A4. Основные метаболиты — это монодеметилированные и дидеметилированные метаболиты. Монодеметилированный метаболит фармакологически активен. Конечный период полувыведения улипристала из плазмы составляет 32,4 ± 6,3 часа [31].

3.5. Профиль безопасности

Побочные эффекты гормональных средств экстренной контрацепции необычны и легки и в целом аналогичны тем, которые испытывают женщины, принимающие обычные оральные противозачаточные таблетки.Режим левоноргестрела переносится значительно лучше, чем комбинированный режим Юзпе. Двойное слепое рандомизированное исследование ВОЗ показало, что только 23,1% женщин, принимавших только прогестин, испытывали тошноту по сравнению с 50% женщин, принимавших режим Юзпе. Кроме того, только 5,6% женщин в группе прогестина сообщили о рвоте по сравнению с 18,8%. В обеих группах менструальный цикл был сходным [30]. Таким образом, таблетки, содержащие только прогестин, обладают более благоприятным профилем безопасности, чем комбинированные ТЭК.

Улипристал также хорошо переносится, побочные эффекты легкие и, как правило, проходят самостоятельно.Профиль побочных эффектов улипристала аналогичен профилю побочных эффектов левоноргестрела для экстренной контрацепции. По данным клинических испытаний, чаще встречаются следующие симптомы: тошнота, головная боль, боль в животе, головокружение, боль в спине и дисменорея [27].

Другие необычные побочные эффекты, связанные как с прогестином, так и с режимом Yuzpe, включают головную боль, вздутие живота и спазмы матки [32]. Прием каждой дозы средства экстренной контрацепции во время еды и использование противорвотных средств за 30 минут до этого может уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

3,6. Влияние на беременность

Некоторые авторы поддерживают точку зрения о том, что экстренная контрацепция является формой аборта, утверждая, что преовуляторное введение левоноргестрела в качестве экстренного контрацептива имеет значительный потенциал для воздействия на прерывание беременности [14, 33]. Обычно любое лекарство или устройство, которое действует после имплантации, называют абортивным средством, а не противозачаточным средством [34]. Поскольку механизм действия средств экстренной контрацепции не предполагает смещения имплантированного плода, их условно не называть абортивными средствами.

При назначении улипристала беременной женщине риски для плода неизвестны. Когда его неоднократно вводили беременным крысам, потеря эмбриона плода была отмечена у всех беременных крыс после 12 дней приема. Повторное введение в течение 13 дней беременным кроликам привело к потере эмбриона плода у 50% кроликов. Когда его вводили беременным обезьянам ежедневно в течение 4 дней в течение первого триместра, улипристал вызывал прерывание беременности у двух из пяти животных. В этих исследованиях не было выявлено пороков развития выживших плодов [12].Поскольку нет исследований или данных на людях, мы должны экстраполировать данные исследований на животных. Следовательно, улипристал предупреждает, что он противопоказан во время существующей или предполагаемой беременности. Имеется ограниченная информация об использовании схем, содержащих левоноргестрел и / эстроген, при будущей беременности. В исследовании, проведенном в Китае, сравнивались исходы беременности между женщинами, которые использовали СПГ, с группой, которая не принимала СПГ во время цикла зачатия. Результаты показали, что не было никакой связи между использованием СПГ в качестве экстренной контрацепции и риском врожденных пороков развития или осложнений беременности [35].Существует пробел в знаниях о последствиях использования экстренной контрацепции и будущих беременностей.

3,7. Возможные взаимодействия

Лекарства, продукты питания или травы, которые индуцируют ферменты цитохрома P450 (CYP450), включая CYP3A4, метаболизирующие прогестины и эстрогены, могут снижать их концентрацию в плазме. Это может снизить эффективность прогестинов и эстрогенов. Примеры могут включать зверобой, карбамазепин, рифампицин, фенитоин и гризеофульвин [36]. Совместное применение левоноргестрела с ингибиторами протеазы ВИЧ или ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы показало значительные изменения (увеличение или уменьшение) уровней левоноргестрела в плазме.Ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол или кетоконазол, могут повышать концентрацию улипристала в плазме [7, 12]. Исследования, проведенные in vitro , показали, что улипристал не индуцирует и не подавляет активность ферментов CYP450; однако он может быть ингибитором P-гликопротеина (P-gp) в клинически значимых концентрациях. Поэтому не рекомендуется вводить улипристал с субстратами P-gp (например, дигоксином, колхицином и фексофенадином), поскольку это может увеличить концентрацию субстратов P-gp [12].

Так как улипристал является антипрогестином; есть последствия для начала приема прогестинсодержащих гормональных контрацептивов сразу после их приема. Два рандомизированных исследования показали, что использование улипристала и гормональных контрацептивов, содержащих прогестин, не привело к значительным различиям во времени покоя яичников или проницаемости цервикальной слизи. Оба исследования показали, что использование прогестина, содержащего оральные контрацептивы, сразу после улипристала снижает эффективность улипристала.Это снижает способность улипристала задерживать овуляцию [37, 38]. Это связано с тем, что улипристал и прогестиновый компонент гормональных контрацептивов связываются с рецептором прогестерона; таким образом, совместное введение может нарушить способность улипристала задерживать овуляцию. Если женщина хочет использовать гормональную контрацепцию после приема улипристала, ей следует сделать это через 5 дней после приема улипристала и использовать надежный барьерный метод до следующей менструации [12, 32].

4. Заключение

Экстренные противозачаточные средства, широко известные как таблетки «на следующее утро», эффективны в предотвращении незапланированной беременности.Термин «утро после» вводит в заблуждение; Применение экстренной контрацепции следует начинать раньше, чем на следующее утро, то есть сразу после незащищенного полового акта. Эффективность как таблеток, содержащих левоноргестрел, так и комбинированных таблеток экстренной контрацепции снижается через 72 часа; таким образом, чем раньше они будут приняты, тем больше шансов предотвратить незапланированную беременность. С другой стороны, Ulipristal не имеет снижения эффективности и работает до 120 часов. Схемы, содержащие прогестин, более эффективны и лучше переносятся, чем схемы, содержащие эстроген.Экстренные контрацептивы не должны использоваться в качестве обычной формы контрацепции и не защищают от инфекций, передаваемых половым путем, включая ВИЧ / СПИД.

Неотложная контрацепция | Michigan Medicine

Обзор темы

Что такое экстренная контрацепция?

Экстренная контрацепция — это способ предотвратить беременность, если:

• Вы занимались сексом без использования противозачаточных средств.
• Ваш метод контроля рождаемости не сработал. Возможно, вы забыли принять таблетку или сделать укол, презерватив порвался или оторвался, или у вас соскользнула диафрагма.
• Вы подверглись сексуальному насилию. Даже если вы использовали противозачаточные средства, экстренная контрацепция может помочь снизить ваши шансы забеременеть.

Если вы занимались сексом без противозачаточных средств, есть шанс забеременеть. Это верно, даже если у вас еще не начались месячные или вы приближаетесь к менопаузе. Вы также можете забеременеть, если использовали не очень надежный метод контроля над рождаемостью или если вы использовали его неправильно.

Использование экстренной контрацепции сразу же может предотвратить нежелательную беременность и избавить вас от беспокойства, пока вы ждете начала следующей менструации.

Какие виды экстренной контрацепции?

Существует два основных типа экстренной контрацепции: таблетки и медная внутриматочная спираль (ВМС). Большинство женщин выбирают таблетки, потому что они хорошо работают, не стоят много и, как правило, их легко достать. ВМС работает очень хорошо, но ее должен вводить врач.

• Таблетки для экстренной контрацепции : Таблетки, используемые для экстренной контрацепции, иногда называют «таблетками для экстренной контрацепции».«Их можно использовать в течение 5 дней после незащищенного секса.
  • Наиболее распространенный вариант содержит прогестиновый гормон левоноргестрел. Прогестин является синтетической версией гормона прогестерона.
  • Другой вариант — лекарство под названием улипристала ацетат (например, ella), который влияет на прогестерон в вашем организме.
  • Также используются некоторые противозачаточные таблетки. Они часто содержат комбинацию гормонов эстрогена и прогестина. Если вы уже принимаете противозачаточные таблетки, вы можете использовать те, которые у вас есть. как экстренная контрацепция.Поговорите со своим врачом или посетите указанные ниже веб-сайты, чтобы узнать правильные дозы.
• ВМС : Медная ВМС — это небольшое пластиковое устройство Т-образной формы, которое вводится в матку. Его можно ставить до 5 дней после незащищенного секса, чтобы предотвратить беременность. (Примечание: гормональные ВМС, такие как Мирена, не используются для экстренной контрацепции.)

Как это работает?

Таблетки для экстренной контрацепции предотвращают овуляцию.

Гормоны экстренной контрацепции могут препятствовать оплодотворению, не позволяя яичнику выделять яйцеклетку (яйцеклетку). Они также снижают вероятность того, что маточные трубы продвигают яйцеклетку к матке. Также считается, что экстренная контрацепция истончает слизистую оболочку матки или эндометрия. Утолщенный эндометрий — это место, где обычно имплантируется и растет оплодотворенная яйцеклетка.

Медная ВМС для экстренной контрацепции может предотвратить оплодотворение или имплантацию.

Где можно получить экстренную контрацепцию?

Неотложная контрацепция .Вы можете получить экстренную контрацепцию без рецепта в большинстве аптек.

Некоторые виды экстренной контрацепции, например улипристала ацетат (например, элла), доступны только по рецепту врача.

Противозачаточные таблетки . Если у вас уже есть противозачаточные таблетки, вы можете использовать их для экстренной контрацепции. Чтобы узнать, какие марки таблеток работают и как их принимать, посетите сайт www.plannedparenthood.org или https: // ec.princeton.edu для получения информации об экстренной контрацепции.

Некоторые фармацевты не продают средства экстренной контрацепции и не выписывают рецепты на противозачаточные таблетки. Если это произойдет с вами, спросите, где находится фармацевт, или обратитесь или позвоните в ближайшую к вам клинику планирования семьи.

ВМС . Вы можете получить ВМС у многих врачей, в колледжах и государственных клиниках или в большинстве отделений неотложной помощи больниц. ВМС должен вводиться врачом или другим медицинским работником.

Как им пользоваться?

Таблетки для экстренной контрацепции

Таблетки выпускаются в упаковках по 1 или 2 таблетки. Следуйте инструкциям на упаковке или принимайте их по указанию врача.

Вы можете использовать экстренную контрацепцию в течение 5 дней после незащищенного секса.

Противозачаточные таблетки в качестве экстренной контрацепции

Для большинства обычных противозачаточных таблеток вы принимаете одну дозу от 2 до 5 таблеток, как только сможете. Затем вы принимаете вторую дозу через 12 часов.Доза зависит от вида таблетки.

Если вы используете противозачаточные таблетки для экстренной контрацепции, имейте в виду следующее:

• Противозачаточные таблетки могут вызывать тошноту. Примите лекарство от тошноты, такое как драмамин, с первой дозой и еще раз за 1 час до второй дозы.
• Если у вас началась рвота в течение 2 часов после приема таблеток, обратитесь за советом к врачу. Возможно, вам придется повторить дозу.
• Обязательно принимайте активные гормональные таблетки.В 28-дневной упаковке первые 21 таблетка содержат гормоны. Последние 7 таблеток (те, которые вы принимаете во время менструации) не содержат никаких гормонов. Если вы используете 21-дневную упаковку, все таблетки содержат гормоны.

ВМС

Врач или другой медицинский работник должен ввести ВМС.

Насколько хорошо это работает?

Чем раньше вы воспользуетесь средствами экстренной контрацепции, тем выше вероятность того, что вы предотвратите беременность. Общий:

• Медные ВМС — наиболее эффективная форма экстренной контрацепции.Он вводится врачом и может предотвратить почти всю беременность.
• Рецептурные таблетки с улипристала ацетатом (например, элла) лучше помогают большинству женщин предотвратить беременность, чем таблетки с левоноргестрелом. Если вы использовали гормональные противозачаточные средства на прошлой неделе или делали прививку, таблетки, отпускаемые по рецепту, могут вам не подойти.
• Таблетки экстренной контрацепции с левоноргестрелом не так эффективны, как медная ВМС или улипристал. Но они доступны без рецепта в большинстве аптек.

Если у вас избыточный вес или ожирение, таблетки для экстренной контрацепции могут не помочь предотвратить беременность. Поговорите со своим врачом о методах, на которые не влияет ваш вес, например о медной ВМС.

Если у вас не начались месячные в течение 3 недель после использования экстренной контрацепции, пройдите тест на беременность.

Вызывает ли побочные эффекты?

Экстренная контрацепция может вызывать некоторые побочные эффекты.

• Экстренная контрацепция может вызывать кровянистые выделения или легкие симптомы, например, от противозачаточных таблеток.Обычно это не вызывает тошноты.
• Противозачаточные таблетки могут вызывать тошноту или рвоту. У некоторых женщин они также могут вызывать болезненные ощущения в груди, усталость, головную боль, боль в животе или головокружение.
• ВМС может вызвать спазмы и кровотечение в течение первых нескольких дней после введения.

Позвоните своему врачу, если у вас сильная головная боль, головокружение или боль в животе, которая длится дольше 1 недели.

Если вы уже беременны, большинство таблеток не причинят вреда плоду.Но некоторые таблетки, например улипристал, могут вызвать проблемы с беременностью. Чтобы знать наверняка, необходимы дополнительные исследования. ВМС может вызвать проблемы с беременностью.

О чем еще следует подумать?

• Таблетки для экстренной контрацепции не защитят вас до конца вашего цикла. Используйте презервативы или другой барьерный метод контроля над рождаемостью до начала менструации. Если вы обычно используете гормональный метод контроля над рождаемостью, такой как противозачаточные таблетки, вагинальное кольцо или пластырь, посоветуйтесь со своим врачом о том, когда начинать их снова.
• Если у вас избыточный вес или ожирение, таблетки для экстренной контрацепции могут не помочь предотвратить беременность. Поговорите со своим врачом о методах экстренной контрацепции, на которые не влияет вес женщины, таких как медная ВМС.
• Если у вас нет ВМС, экстренная контрацепция не заменит регулярные противозачаточные средства. Найдите хороший метод контроля над рождаемостью, который вы можете использовать каждый раз, когда занимаетесь сексом.
• Экстренная контрацепция не предотвращает инфекции, передаваемые половым путем (ИППП).Если вы беспокоитесь, что могли заразиться ИППП, поговорите со своим врачом.
• Возможны несчастные случаи. Хорошая идея — держать под рукой набор таблеток на случай, если они вам когда-нибудь понадобятся.

План B (таблетка после завтрака): эффективность и побочные эффекты

Левоноргестрел — это гормон, который можно использовать для экстренной контрацепции. Не следует использовать экстренную контрацепцию в качестве обычного метода контроля над рождаемостью.

Левоноргестрел может предотвратить беременность после незащищенного секса.Иногда люди называют это «утро после приема таблетки». Но вам не нужно ждать до утра после секса, чтобы принять его. Фактически, левоноргестрел тем эффективнее, чем раньше вы его примете. Это однократный режим: вы принимаете одну таблетку. Таблетка содержит 1,5 миллиграмма левоноргестрела, который в более низких дозах используется во многих противозачаточных таблетках.

Бренды левоноргестрела включают Econtra EZ, My Way, Next Choice One Dose, Plan B One Step, Preventeza и Take Action. Они назначаются в виде одной таблетки экстренной контрацепции или в виде 2 таблеток, принимаемых отдельно в течение 72 часов после незащищенного секса.

Как работает левоноргестрел?

В зависимости от того, на каком этапе цикла вы находитесь, левоноргестрел помогает предотвратить беременность после незащищенного полового акта. Это может предотвратить или задержать овуляцию.

Левоноргестрел — это не то же самое, что RU-486, таблетка для прерывания беременности. Это не вызывает выкидыша или аборта. Это не сработает, если вы уже беременны, когда принимаете его. Узнайте больше о том, как работает экстренная контрацепция.

Насколько эффективен левоноргестрел?

Если вы примете таблетку в течение 72 часов после незащищенного полового акта, левоноргестрел может снизить риск беременности до 87%, если принимать его в соответствии с указаниями.Если вы примете Plan B One-Step в течение 24 часов, это будет намного эффективнее.

Но вы должны знать, что One-Step Plan B не так эффективен, как обычная контрацепция. Так что не воспринимайте это как средство контроля над рождаемостью. И это не защищает вас от заболеваний, передающихся половым путем. Думайте об этом как о резервной копии, а не для повседневного использования. Вот почему это называется План Б. Получите больше информации об экстренной контрацепции и ее эффективности.

Как принимать левоноргестрел

Plan B One Step можно приобрести без рецепта в аптеке без рецепта или подтверждения возраста.Поскольку он наиболее эффективен, если принять его как можно скорее (до 72 часов после незащищенного секса), подумайте о том, чтобы иметь готовый запас в вашей аптечке. А еще лучше использовать надежную форму контроля над рождаемостью и спланировать резервный метод контроля над рождаемостью.

Продолжение

Можно взять, если:

• Вы не использовали противозачаточные средства.
• Презерватив оторвался или порвался.
• Диафрагма выскользнула из места.
• Вы пропустили по крайней мере две или три активные противозачаточные таблетки подряд.
• Вы забыли вставить кольцо или наклеить нашивку.
• Ваш партнер не вышел вовремя.
• У вас есть еще одна причина полагать, что ваши противозачаточные средства не сработали.
• Вас заставили заняться сексом без слов.

Помните: план Б не защитит вас от беременности, если у вас будет незащищенный секс после того, как его приняли. Чтобы защитить себя от беременности, вам необходимо принимать его сразу после незащищенного полового акта и использовать противозачаточные средства во время полового акта.

Не принимайте левоноргестрел, если:

• Вы знаете, что беременны или подозреваете, что беременны.
• У вас в анамнезе была аллергия или гиперчувствительность к его ингредиентам.
• У вас в анамнезе недавно было аномальное вагинальное кровотечение, которое ваш врач еще не оценил.

Побочные эффекты левоноргестрела

Многие женщины приняли экстренную контрацепцию без серьезных осложнений. Но лучше спросить своего врача о возможных взаимодействиях с другими лекарствами.

Левоноргестрел считается безопасным для большинства женщин. Вам не следует принимать его, если вы беременны, потому что это не приведет к прерыванию беременности.

Возможные побочные эффекты левоноргестрела включают:

Если у вас началась рвота в течение двух часов после приема препарата, позвоните медицинскому работнику, чтобы узнать, следует ли вам повторить дозу.

При приеме левоноргестрела у вас также может возникнуть неожиданное кровотечение. Он должен пройти ко времени следующего цикла. Однако возможно, что левоноргестрел может привести к тому, что ваши следующие месячные будут тяжелее или легче, чем обычно. Это также может произойти раньше или позже, чем обычно. Если в течение трех недель у вас не будет менструации, пройдите тест на беременность, чтобы убедиться, что вы не беременны.Узнайте больше о побочных эффектах экстренной контрацепции.

Фармакокинетическое исследование различных режимов дозирования левоноргестрела для экстренной контрацепции у здоровых женщин | Репродукция человека

Аннотация

ИСТОРИЯ ВОПРОСА: Левоноргестрел (СПГ) — это обычно используемый прогестин для экстренной контрацепции; однако о его фармакокинетике и оптимальной дозе известно немного. Методы. Уровни ЛНГ и глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) в сыворотке крови, были измерены у пяти женщин, получавших три различных режима: A: 0.75 мг СПГ дважды с интервалом 12 ч; B: 0,75 мг дважды с интервалом 24 часа; и C: 1,50 мг в разовой дозе с периодом вымывания 28 дней между каждым лечением. Образцы крови отбирали до приема таблетки и через 1, 2, 4, 8 и 12 часов после каждой дозы, каждые 12 часов до 4-го дня и каждые 24 часа до 10-го дня. LNG и SHBG были измерены во всех образцах. РЕЗУЛЬТАТЫ: Максимальные концентрации СПГ составляли ~ 27 нмоль / л для обработок A и B и близки к 40 нмоль / л для обработки C. Площадь под кривой была значительно выше для обработки C в течение первых 12 часов и значительно ниже для обработки. лечение B в течение первых 24 часов.Через 48 часов и до 9 дней от начала лечения уровни ЛНГ в сыворотке крови были одинаковыми во всех трех режимах. Уровни SHBG оставались стабильными в течение 24 часов, снижаясь до 60% от исходного значения с 5-го по 10-й день, без разницы между режимами. ВЫВОДЫ. Сходство сывороточных уровней ЛНГ, полученных при использовании одной однократной дозы 1,5 мг или двух доз 0,75 мг с интервалом в 12 часов, оправдывает клиническое сравнение этих двух режимов.

Введение

Экстренная контрацепция (ЭК) — единственный надежный способ предотвращения беременности для женщин после незащищенного полового акта или неудачного метода контрацепции.Хотя ЭК существует уже более 20 лет, среди методов контрацепции он мало используется. В последние годы она вновь обрела актуальность в области репродуктивного здоровья с растущим осознанием того, что ЭК может спасти миллионы женщин (и деньги на здравоохранение) от незапланированных или нежелательных беременностей (Berer et al ., 1995).

Хотя использование левоноргестрела (СПГ) для ЭК расширяется, знание фармакокинетики СПГ при его использовании для ЭК и выбор рекомендуемой в настоящее время дозы основаны на ограниченных данных.В начале 1970-х годов в новаторских исследованиях изучались различные дозы (0,15, 0,25 и 0,4 мг) только СПГ для посткоитальной контрацепции (Larranaga, 1971; Kesseru et al ., 1974). Более поздние исследования оценивали посткоитальное употребление 0,75 мг СПГ (Seregely, 1982; Bhattacharjee et al ., 1987) с другой концепцией многократного использования за цикл после каждого акта незащищенного полового акта. Эта концепция не применялась из-за частого нарушения цикла и нерегулярных кровотечений, а также из-за более низкой эффективности, чем достигается с помощью комбинированных таблеток (Larranaga, 1971; Kesseru et al ., 1974; Серегелы, 1982; Всемирная организация здравоохранения, 1987 г.).

Рандомизированное сравнительное исследование ЭК с использованием режимов LNG (0,75 мг для двух доз, с интервалом 12 часов) и Yuzpe (две дозы 100 мкг этинилэстрадиола и 0,5 мг LNG с интервалом 12 часов) показало одинаковую эффективность при 2,4 и 2,6. % соответственно (Хо и Кван, 1993). Однако среди пользователей режима только СПГ наблюдалось меньше побочных эффектов. Большое многоцентровое исследование показало более высокую эффективность и подтвердило более низкую частоту побочных эффектов при приеме ЛНГ (две дозы 0.75 мг, с интервалом 12 часов) по сравнению с методом Юзпе (Всемирная организация здравоохранения, 1998). Основываясь на этом исследовании, предпочтительным методом будет лечение СПГ.

Неудобство нынешнего режима приема СПГ — требуемый 12-часовой интервал, который может быть обременительным для некоторых женщин. Этот график использования был выбран без должным образом составленного исследования по поиску расписания; поэтому неизвестно, может ли такая же защита быть достигнута при 24-часовом интервале между дозами или при одновременном приеме обеих таблеток.Кроме того, отсутствуют данные о фармакокинетике, связанной с текущим рекомендуемым режимом введения СПГ для ЭК. В четырех исследованиях изучались различные дозы и режимы ЛНГ для ЭК: три исследования включали однократное введение 0,75 мг ЛНГ (Shi et al ., 1988; Landgren et al ., 1989; He et al ., 1990. ) и один с однократной дозой 1,0 мг СПГ (Weiner et al ., 1976a). Эти исследования показали, что LNG имеет длительный период полураспада, что можно объяснить высоким сродством LNG к глобулину, связывающему половые гормоны (SHBG) (Victor et al ., 1976).

Целью этого исследования было описание фармакокинетики принятой в настоящее время схемы ЭК для СПГ, состоящей из двух доз 0,75 мг СПГ (Norlevo ^® ; HRA Pharma, Париж, Франция) с интервалом 12 часов (лечение A), а также как фармакокинетика, связанная с двумя дополнительными схемами: две дозы 0,75 мг СПГ с интервалом 24 часа (лечение В) и разовая доза 1,5 мг СПГ (две таблетки 0,75 мг; лечение С).

Материалы и методы

Субъекты

Всего в исследовании приняли участие пять здоровых женщин, не кормящих грудью, посещающих клинику репродуктивного здоровья в PROFAMILIA, Доминиканская Республика.Все участники прочитали и подписали письменное информированное согласие перед включением в исследование. Критерии включения: возраст 18–45 лет; уровень гемоглобина> 11 г / дл; масса тела 55–80 кг; защита от беременности с помощью барьерных методов, воздержания или хирургической стерилизации; отказ от использования гормональных контрацептивов за месяц до включения или инъекционных контрацептивов за 4 месяца до включения; и нормальная функция печени. Каждый субъект, включенный в исследование, оценивался на основе истории болезни, полного общего и физического осмотра и определения соответствия критериям путем предварительного скрининга.Перед началом исследования каждый субъект предоставил образец крови для измерения гемоглобина и стандартной оценки функции печени: билирубина, аланинаминотрансферазы (ALT или SGPT), аспартатаминотрансферазы (AST или SGOT), щелочной фосфатазы и альбумина.

Дизайн исследования

Каждая женщина участвовала в трех группах исследования с периодом вымывания между курсами лечения 27–28 дней. Лечение было следующим: A: две дозы 0,75 мг СПГ с интервалом 12 часов; лечение B: две дозы 0.75 мг СПГ с интервалом 24 ч; и лечение C: разовая доза 1,5 мг СПГ (две таблетки 0,75 мг).

Образцы крови брали непосредственно перед приемом таблеток, а затем последовательно через 1, 2, 4, 8 и 12 ч после каждой дозы; Затем образцы отбирали каждые 12 часов на 2, 3 и 4 дни и каждые 24 часа на 5, 6, 7, 8, 9 и 10 дни. Медицинский персонал предоставил таблетки СПГ во время приема. Субъекты оставались в клинике в течение 12 часов после приема каждой дозы.

Анализы

СПГ и ГСПГ были исследованы в Лаборатории исследования стероидов, Хельсинки, Финляндия.LNG измеряли с помощью обычного радиоиммуноанализа, как описано ранее (Weiner et al ., 1976b). Стероид экстрагировали диэтиловым эфиром, а затем измеряли радиоиммуноанализом со специфическим антителом и меченным тритием LNG в качестве индикатора, полученным от Schering AG (Берлин, Германия). Точность анализа оценивали путем определения коэффициентов вариации (CV) внутри и между анализами в оптимальном диапазоне анализа. CV внутри и между анализами составляли 5,6–9,9% и 8.0–11,0% соответственно. Чтобы избежать систематической ошибки между анализами, все образцы каждого субъекта (три группы) были проанализированы в одном цикле радиоиммуноанализа.

Концентрацию SHBG в сыворотке крови измеряли с помощью флюороиммуноанализа с временным разрешением, используя коммерческий набор (DELFIA), производимый Wallac Finland Oy, Турку, Финляндия. По данным производителя, CV внутри и между анализами составляли 1,3–1,8% и 5,1–10,1% соответственно. Индекс свободного СПГ рассчитывали как соотношение между СПГ в сыворотке (нмоль / л) и ГСПГ (нмоль / л) через 12, 24 и 24 часа после этого до дня 9.

Сравнение фармакокинетических параметров

Каждую индивидуальную кривую зависимости концентрации от времени подгоняли в соответствии с двухкомпонентной моделью с использованием программного обеспечения WIN NONLIN (Pharsight Corporation, Кэри, Северная Каролина, США). Все виды лечения сравнивались в рамках единого фармакокинетического анализа. Площадь под кривой зависимости концентрации от времени, максимальная концентрация (Cmax), время достижения максимальной концентрации (Tmax) и биологический период полувыведения были получены из значений, рассчитанных программным обеспечением для каждой обработки.Фармакокинетические параметры показаны как геометрические средние с 95% доверительным интервалом и сравнивались с использованием одностороннего дисперсионного анализа (ANOVA).

Результаты

Диапазон веса пяти женщин-участниц составлял 59–77 кг (среднее ± стандартное отклонение: 67,6 ± 6,6). Средние концентрации СПГ в сыворотке после различных обработок показаны на фиг. 1. Фармакокинетические параметры, полученные после анализа WIN NONLIN, показаны в таблицах I и II. Cmax СПГ после обработки C была на ~ 50% выше, чем Cmax, полученная после обработок A и B ( P = 0.03). Максимальные сывороточные концентрации ЛНГ были достигнуты между 1,5 и 1,8 ч после введения 0,75 мг и через 2,6 ч после введения 1,5 мг ЛНГ (Таблица I). Пик, наблюдаемый после второй дозы, через 12 или 24 часа, был немного выше первоначального пика (32,8 против 29,5 нмоль / л и 30,0 против 27,2 нмоль / л соответственно). К 48 часам все три группы лечения имели очень похожие уровни ЛНГ (A = 6,2, B = 7,4 и C = 6,3 нмоль / л; рисунок 1). Интересно, что из-за длительного биологического периода полураспада СПГ уровни СПГ в сыворотке> 1.3 нмоль / л наблюдались через 5 дней после введения первой дозы, а уровни около 0,6 нмоль / л присутствовали через 1 неделю после введения, без заметной разницы между тремя схемами с 3 по 9 дни после начала лечения.

Площадь под кривой (AUC), рассчитанная в течение первых 12 часов после введения LNG, была очень похожей для лечения A и B и значительно выше для лечения C ( P = 0,00014; Таблица I). AUC за 24-часовой период была самой низкой для лечения B ( P = 0.0067), в то время как между обработками A и C не было значительных различий (Таблица I). Общая AUC (включая 9 дней наблюдения) для лечения C была значительно выше, чем для обработок A и B ( P = 0,0003; Таблица I).

Уровни SHBG (среднее ± стандартное отклонение) составляли 51,2 ± 21,7, 53,0 ± 15,1 и 53,4 ± 11,3 нмоль / л непосредственно перед введением препаратов A, B и C соответственно. Уровни ГСПГ в сыворотке крови оставались практически неизменными в течение первых 24 часов после приема препарата (рис. 2).Первое снижение было отмечено в 48-часовом образце (~ 10%), затем последовало постоянное регулярное снижение до ~ 60% от исходных значений на 5-й день после начала лечения. ГСПГ оставался подавленным на том же уровне до 9-го дня после начала лечения без разницы между тремя режимами (рис. 2). Была хорошая корреляция между исходными уровнями SHBG и концентрациями LNG (Cmax) для лечения A и B ( r = 0,79 и 0,86 соответственно), но не для лечения C ( r = 0.387), что соответствовало наивысшей дозе и уровню СПГ в сыворотке. Не было корреляции между индексом массы тела пяти субъектов и уровнями ЛНГ (Cmax), достигнутыми при любом из трех режимов.

Кривая индекса свободного СПГ следовала той же схеме, что и кривая концентрации СПГ, с более высокими уровнями для обработки C через 12 часов и для обработки A через 24 часа. Пик после второй дозы с обработкой B был пропущен, потому что ГСПГ не измерялся в 36-часовой пробе. Никаких различий между режимами не наблюдалось с 48 ч по 9 день после лечения.

Нежелательные явления были зарегистрированы в течение 72 часов после приема одной женщиной во время лечения А, двумя — при лечении В и одной — во время лечения С. Сообщенными побочными эффектами были тошнота (три женщины), сонливость (две женщины) и головная боль. (одна женщина). Ни один из субъектов не сообщил о рвоте.

Обсуждение

Основная цель этого исследования состояла в том, чтобы сравнить стандартный режим ЭК СПГ с двумя альтернативными режимами: увеличение интервала до 24 часов между дозами или однократное введение общей дозы.Результаты этого исследования показали, что AUC после приема одной разовой дозы 1,5 мг была больше, чем после приема двух доз 0,75 мг с интервалом между дозами 12 или 24 часа.

Фармакокинетические параметры, наблюдаемые в этом исследовании при введении 0,75 мг СПГ, соответствуют параметрам, описанным в Китае Shi et al . а также He и др. . после введения Постинора (He et al ., 1990; Shi et al ., 1998). С другой стороны, Ландгрен и др. .обнаружили, что пиковые концентрации СПГ намного ниже наших (16 нмоль / л по сравнению с 29 или 27 нмоль / л через 2 часа после введения) (Landgren et al ., 1989). Кроме того, эти последние авторы обнаружили, что уровни ЛНГ не определялись через 72 часа после однократного приема, в то время как мы обнаружили средние уровни 0,6 пмоль / л через 1 неделю после двух последовательных доз с 12- или 24-часовыми интервалами. Фармакокинетические исследования таблеток 0,75 мг китайского производства (He et al ., 1990) показали более низкие концентрации СПГ и задержку достижения пикового уровня.В то время как Tmax, наблюдаемый для таблеток европейского производства, колеблется в пределах 1,5–2,0 часа, Tmax, наблюдаемый для китайских таблеток, колеблется в пределах 3-4 часов. Авторы объясняют эти различия меньшей степенью микронизации СПГ в китайской рецептуре (He et al ., 1990).

Сравнение данных всех этих исследований подчеркивает важность повторения этих анализов в различных условиях, учитывая различия между участками, субъектами и составами.

SHBG, по-видимому, не влиял на уровни LNG в сыворотке крови в течение первых 2 дней после лечения, поскольку SHBG не изменялся в течение первых 48 часов после начала лечения.Снижение ГСПГ наблюдалось в то время, когда ожидаемый противозачаточный эффект уже должен был проявиться.

Более раннее исследование влияния режима Юзпе на функцию яичников (Croxatto et al ., 2002) показало, что влияние введения гормона на уровень гонадотропина наблюдалось уже через 24 часа после первой дозы. Следовательно, есть веские основания полагать, что биодоступность СПГ в течение первых 12 ч после приема имеет решающее значение для достижения ожидаемого эффекта на овуляторную функцию и, возможно, местного воздействия на проникновение сперматозоидов.В этом случае введение одной большой дозы будет более эффективным, чем такое же количество ЛНГ, разделенное на две дозы, вводимые с интервалом 12 часов.

Однако мы не знаем, существует ли реальная потребность в таких высоких уровнях ЛНГ в плазме, которые наблюдаются после введения дозы 1,5 мг (~ 40 нмоль / л). Вполне может быть, что однократной дозы 0,75 мг будет достаточно для достижения максимального биологического эффекта, и не будет никакого преимущества при введении более высокой дозы.Фактически, более ранние сообщения предполагают, что даже более низкой разовой дозы, 0,4 мг СПГ, может быть достаточно, чтобы вызвать желаемый противозачаточный эффект (Kesseru et al ., 1974). Кроме того, в сравнительном исследовании препарата Постинор и таблеток китайского производства с 0,75 мг СПГ наблюдалась одинаковая клиническая эффективность обоих препаратов, несмотря на значительно более низкие уровни СПГ в сыворотке крови, достигнутые при использовании китайского препарата (Cmax 18,9 нмоль / л). чем после приема Постинора (Cmax 33.9 нмоль / л) (He et al ., 1990). Кроме того, когда противозачаточные имплантаты Norplant ^® были вставлены во время продвинутой фолликулярной фазы (8-13 дни), подавление овуляции было достигнуто у 60% пользователей в первом цикле использования, даже если пиковые уровни достигли всего 3 нмоль / л. через 24–72 ч после вставки. Этот уровень намного ниже пиковых концентраций СПГ, наблюдаемых при трех описанных выше схемах (Brache et al ., 1999).

Существуют очевидные практические преимущества введения разовой дозы по сравнению с двумя дозами, вводимыми с интервалом в 12 часов; разовая доза улучшит комплаентность и избавит от необходимости нарушать сон из-за приема лекарств.Возможным недостатком более высокой разовой дозы может быть большая непереносимость с большим количеством побочных эффектов, включая возможность рвоты. В этой небольшой выборке не наблюдалось никаких признаков повышенной непереносимости и эпизодов рвоты.

С другой стороны, введение второй дозы через 24 часа после первой (лечение B) было связано с более низкой AUC в течение первых 24 часов, как и следовало ожидать. Сомнительно, что повышение уровня в плазме после второго введения, через 24 часа, внесет значительный вклад в механизм действия ЭК.Таким образом, хотя 24-часовой интервал удобен с программной точки зрения, он может не иметь преимуществ по сравнению с однократным введением 0,75 мг СПГ.

Общие результаты этого исследования показывают, что клиническое сравнение стандартного режима ЛНГ с однократным введением полной дозы полностью оправдано. Кроме того, стоит рассматривать однократную дозу 0,75 мг как потенциально не менее эффективную альтернативу стандартному режиму СПГ. Более того, следует изучить влияние более низких доз СПГ на уровни гонадотропинов и овуляторный процесс, чтобы определить минимальную дозу СПГ, которая может быть эффективной в качестве ЭК.

Таблица I.

Среднее геометрическое и 95% доверительный интервал (ДИ) фармакокинетических параметров ЛНГ у женщин

117,547–20–35,525 525 ^43,3

Tx .	Кол-во предметов .	Cmax (нмоль / л) .	Tmax (ч) .	Период полураспада (ч) .	AUC (0–12 ч) (нмоль / л) .	AUC (0-24 ч) (нмоль / ч) .	AUC (общая) (нмоль / ч) .
Сравнение обработок с использованием однофакторного дисперсионного анализа: a P <0,04; b P <0,001; c P <0,007.
Cmax = пиковая концентрация в сыворотке; Tmax = время достижения максимальной концентрации в сыворотке; AUC = площадь под кривой зависимости концентрации от времени.
A	5	25.3	1,8	43,7	158,6	358,5	443,6
	95% доверительный интервал	16,2–39,8	1,4–2,4	23,4–2,8	323,6–616,6
B	5	26,8	1,4	32,0	164,9	232,8 c	432,5
1,0–2,1	25,1–40,7	125,9–218,8	177,8–309,0	354,8–524,8
C	5	3947
3947
282,4 b	415,9	925,0 b
	95% ДИ	33,9–45,7	1,8–3,6	38,9–47,97–501,2	676,1–1258,9

95% C4–2,482

Передача .	Кол-во предметов .	Cmax (нмоль / л) .	Tmax (ч) .	Период полураспада (ч) .	AUC (0–12 ч) (нмоль / л) .	AUC (0-24 ч) (нмоль / ч) .	AUC (общая) (нмоль / ч) .
Сравнение обработок с использованием однофакторного дисперсионного анализа: a P <0.04; b P <0,001; c P <0,007.
Cmax = пиковая концентрация в сыворотке; Tmax = время достижения максимальной концентрации в сыворотке; AUC = площадь под кривой зависимости концентрации от времени.
A	5	25,3	1,8	43,7	158,6	358,5	443,6
	23,4–81,3	117,5–213,8 ​​	251,2–512,9	323,6–616,6
B	5	26,8	1,4	26,8	1,4	9046 32,0	432,5
	95% ДИ	20,0–35,5	1,0–2,1	25,1–40,7	125,9–218,8	177,8–309,0		177,8–309,0			354,8–5	39.3 a	2,5 a	43,3	282,4 b	415,9	925,0 b
	95471 3346 9046 9045	–47,9	257,0–309,0	346,7–501,2	676,1–1258,9

Таблица I.

Среднее геометрическое и 95% доверительный интервал (ДИ) фармакокинетических параметров ЛНГ у женщин

. Кол-во предметов . Cmax (нмоль / л) . Tmax (ч) . Период полураспада (ч) . AUC (0–12 ч) (нмоль / л) . AUC (0-24 ч) (нмоль / ч) . AUC (общая) (нмоль / ч) . Сравнение обработок с использованием однофакторного дисперсионного анализа: ^a P <0,04; ^b P <0.001; ^c P <0,007. Cmax = пиковая концентрация в сыворотке; Tmax = время достижения максимальной концентрации в сыворотке; AUC = площадь под кривой зависимости концентрации от времени. A 5 25,3 1,8 43,7 158,6 358,5 443,6 95,4 –81,3 117.5–213,8 ​​ 251,2–512,9 323,6–616,6 B 5 26,8 1,4 32,0 164,9 232,84 164,9 232,84 CI 20,0–35,5 1,0–2,1 25,1–40,7 125,9–218,8 177,8–309,0 354,8–524,8 C 9046 2 9046 2 9046 2 9046 25 ^а 43,3 282,4 ^b 415,9 925,0 ^b 95% ДИ 33,9–45,7 9047–1 1,8,9–45,7 1,8 309,0 346,7–501,2 676,1–1258,9 95,4 –81,3.8 ^c 9046I 9047.9–45,7

Tx .	Кол-во предметов .	Cmax (нмоль / л) .	Tmax (ч) .	Период полураспада (ч) .	AUC (0–12 ч) (нмоль / л) .	AUC (0-24 ч) (нмоль / ч) .	AUC (общая) (нмоль / ч) .
Сравнение обработок с использованием однофакторного дисперсионного анализа: a P <0,04; b P <0,001; c P <0,007.
Cmax = пиковая концентрация в сыворотке; Tmax = время достижения максимальной концентрации в сыворотке; AUC = площадь под кривой зависимости концентрации от времени.
A	5	25,3	1,8	43,7	158,6	358,5	443,6
		117,5–213,8 ​​	251,2–512,9	323,6–616,6
B	5	26,8	1,4	32,0	164,9 232	432,5
	95% ДИ	20,0–35,5	1,0–2,1	25,1–40,7	125,9–218,8	177,8462–30445,0 C	5	39,3 a	2,5 a	43,3	282,4 b	415,9	925,0 b %
1,8–3,6	38,9–47,9	257,0–309,0	346,7–501,2	676,1–1258,9

Таблица II.

Фармакокинетические параметры СПГ у женщин, получавших СПГ для экстренной контрацепции (индивидуальные значения)

904

Лечение .	Тема № .	Cмакс. .	Tмакс. .	Период полураспада (ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .
.	.	(нмоль / л) .	(в) .	.	0–12 ч .	0–24 ч .	Итого .
Cmax = пиковая концентрация в сыворотке; Tmax = время достижения максимальной концентрации в сыворотке; AUC = площадь под кривой зависимости концентрации от времени.
A	3001	42,89	1,3	35,6	208	493	534,3
																333,9
	3003	18.55	2,2	48,7	130	296	393,8
	3004	25,66	1,5	23	166		166	23	166		28,56	2,0	44,8	188	440	630,8
B	3001	36,263	1.5	36,6	232	323	524,8
	3002	28,316	1,3	32,1	156	207	156	207		207	1,7	24,6	149	215	436,5
	3004	20,259	2,0	28.9	127	183	344,5
	3005	29,271	0,9	40,5	178	260	471,3	260	471,3	260	471,3	47,5	300	437	975,9
	3002	46,43	1,6	43,0	252	342	721 721 721
	3003	39,56	2,5	42,3	276	374	703,2
	3004		3004			1121,0
	3005	32,85	3,4	46,0	287	460	1212,1

524,843 9045 38,11

Лечение .	Тема № .	Cмакс. .	Tмакс. .	Период полураспада (ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .
.	.	(нмоль / л) .	(в) .	.	0–12 ч .	0–24 ч .	Итого .
Cmax = пиковая концентрация в сыворотке; Tmax = время достижения максимальной концентрации в сыворотке; AUC = площадь под кривой зависимости концентрации от времени.
A	3001	42,89	1,3	35,6	208	493	534,3
	300271	2,2	89,6	119	244	333,9
	3003	18,55	2,2	48,7	130462	48,7	13047		25,66	1,5	23	166	378	387,7
	3005	28,56	2,0	44.8	188	440	630,8
B	3001	36,263	1,5	36,6	232	323	32,1	156	207	406,7
	3003	22,532	1,7	24,6	149	215 4362	5
	3004	20,259	2,0	28,9	127	183	344,5
	3005			3005		471,3
C	3001	40,85	2,8	47,5	300	437	975,9
	300472	1,6	43,0	252	342	726,1
	3003	39,56	2,5	42,3	276	42,3	276	2,7	38,3	300	484	1121,0
	3005	32,85	3.4	46,0	287	460	1212,1

Таблица II.

Фармакокинетические параметры СПГ у женщин, получавших СПГ для экстренной контрацепции (индивидуальные значения)

9045 2,0 1212.1

Лечение .	Тема № .	Cмакс. .	Tмакс. .	Период полураспада (ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .
.	.	(нмоль / л) .	(в) .	.	0–12 ч .	0–24 ч .	Итого .
Cmax = пиковая концентрация в сыворотке; Tmax = время достижения максимальной концентрации в сыворотке; AUC = площадь под кривой зависимости концентрации от времени.
A	3001	42,89	1,3	35,6	208	493	534,3
	534,3
					9047 1	333,9
	3003	18,55	2,2	48,7	130	296	393,8
	30066	1,5	23	166	378	387,7
	3005	28,56	2,0	28,56	2,0	44,8	188 440	36,263	1,5	36,6	232	323	524,8
	3002	28,316	1.3	32,1	156	207	406,7
	3003	22,532	1,7	24,6				28,9	127	183	344,5
	3005	29,271	0,9	40.5	178	260	471,3
C	3001	40,85	2,8	47,5	300	437			437	975,9	43,0	252	342	726,1
	3003	39,56	2,5	42,3	276	374 9032
	3004	38,11	2,7	38,3	300	484	1121,0
	3005		3005 9047

904

Лечение .	Тема № .	Cмакс. .	Tмакс. .	Период полураспада (ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .	AUC (нмоль / л / ч) .
.	.	(нмоль / л) .	(в) .	.	0–12 ч .	0–24 ч .	Итого .
Cmax = пиковая концентрация в сыворотке; Tmax = время достижения максимальной концентрации в сыворотке; AUC = площадь под кривой зависимости концентрации от времени.
A	3001	42,89	1,3	35,6	208	493	534,3
																333,9
	3003	18.55	2,2	48,7	130	296	393,8
	3004	25,66	1,5	23	166		166	23	166		28,56	2,0	44,8	188	440	630,8
B	3001	36,263	1.5	36,6	232	323	524,8
	3002	28,316	1,3	32,1	156	207	156	207		207	1,7	24,6	149	215	436,5
	3004	20,259	2,0	28.9	127	183	344,5
	3005	29,271	0,9	40,5	178	260	471,3	260	471,3	260	471,3	47,5	300	437	975,9
	3002	46,43	1,6	43,0	252	342	721 721 721
	3003	39,56	2,5	42,3	276	374	703,2
	3004		3004			1121,0
	3005	32,85	3,4	46,0	287	460	1212,1

Рисунок 1.

Средние уровни левоноргестрела (ЛНГ) в сыворотке крови у женщин после перорального приема трех различных режимов ЛНГ для экстренной контрацепции.

Рис. 1.

Средние уровни левоноргестрела (ЛНГ) в сыворотке крови у женщин после перорального приема трех различных режимов ЛНГ для экстренной контрацепции.

Рисунок 2.

Уровни ГСПГ в сыворотке (выраженные в процентах от исходного уровня) у женщин после перорального приема трех различных режимов СПГ для экстренной контрацепции.Процедуры A (0,75 мг дважды с интервалом 12 часов), B (0,75 мг дважды с интервалом 24 часа) и C (однократное введение 1,5 мг).

Рис. 2.

Уровни ГСПГ в сыворотке (выраженные в процентах от исходного уровня) у женщин после перорального приема трех различных режимов СПГ для экстренной контрацепции. Процедуры A (0,75 мг дважды с интервалом 12 часов), B (0,75 мг дважды с интервалом 24 часа) и C (однократное введение 1,5 мг).

Авторы выражают благодарность г-же Маргарет Смолл за помощь в редактировании.

Список литературы

Berer, M., Coutinho, E., Delano, G., Ellertson, C., Garza-Flores, J., Glasier, A., Greenslade, F., von Hertzen, H., Huezo, C., и Kapoor , I. (

1995

) Консенсусное заявление по экстренной контрацепции.

Контрацепция

,

52

,

211

–213.

Brache, V., Blumenthal, P.D., Alvarez, F., Dunson, T.R., Cochon, L. и Faundes, A. (

1999

) Время начала контрацепции у пользователей имплантатов Norplant ^® II.Влияние на функцию яичников в первом цикле использования.

Контрацепция

,

59

,

245

–251.

Croxatto, HB, Fuentealba, B., Brache, V, Salvatierra, AM, Alvarez, F., Massai, R., Cochon, L., Faundes, A. (

2002

) Эффекты режима Yuzpe, учитывая во время фолликулярной фазы — на функцию яичников.

Контрацепция

,

65

,

121

–128.

He, C.-H., Shi, Y.-E., Liao, D.-L., Zhu, Y.-H., Xu, J.-Q., Matlin, S.А., Винс, П.М., Фотерби, К., Ван Лук, П.Ф.А. (

1990

) Сравнительное перекрестное фармакокинетическое исследование двух типов посткоитальных противозачаточных таблеток, содержащих левоноргестрел.

Контрацепция

,

41

,

557

–567.

Ho, P.C. и Кван, М. (

1993

) Проспективное рандомизированное сравнение левоноргестрела с режимом Юзпе в посткоитальной контрацепции.

Hum. Репродукция.

,

8

,

389

–392.

Кессеру, Э., Гармендиа, Ф., Вестфаль, Н. и Парада, Дж. (

1974

) Гормональные и периферические эффекты d-норгестрела при посткоитальной контрацепции.

Контрацепция

,

10

,

411

–424.

Ландгрен, Б.М., Йоханниссон, Э., Эдо, А.Р., Кумар, А., Ши, Ю.-Э. (

1989

) Влияние левоноргестрела, вводимого в больших дозах на разных стадиях цикла, на функцию яичников и морфологию эндометрия.

Контрацепция

,

39

,

275

–289.

Larranaga, A. (1971) d-Норгестрел при посткоитальном введении. Предварительный отчет (только аннотация). В Kleinman, R. и Pickles, V.R. (eds) Седьмой Всемирный конгресс, фертильность и бесплодие, октябрь 1971 г., Амстердам, Нидерланды, Excerpta Medica. (Серия международных конгрессов № 234a) . С. 87–88.

Серегелы Г. (

1982

) Результаты многоцентрового исследования Постинора.

Therapia Hungarica

,

30

,

72

–78.

Ши, Ю.-E., Zheng, S.-H., Zhu, Y.-H., He, C.-H., Yu, P.-P. и Fotherby, K. (

1988

) Фармакокинетическое исследование левоноргестрела, используемого в качестве посткоитального агента.

Контрацепция

,

37

,

359

–369.

Victor, A., Weiner, E. и Johansson, E.D.B. (

1976

) Глобулин, связывающий половые гормоны: белок-носитель d-норгестрела.

J. Clin. Эндокринол. Метаб.

,

43

,

244

–247.

Вайнер, Э., Виктор, А. и Йоханссон, Э.Д. (

1976a

) Уровни d-норгестрела в плазме после перорального приема.

Контрацепция

,

14

,

563

–570.

Weiner, E., Victor, A. и Johansson, E.D.B. (

1976b

) Уровни d-норгестрела, эстрадиола и прогестерона в плазме во время лечения имплантатами Silastic, содержащими d-норгестрел.

Контрацепция

,

14

,

81

–92.

Всемирная организация здравоохранения (

1987

) Специальная программа подготовки научных исследований в области репродукции человека.Посткоитальная контрацепция левоноргестрелем во время периовуляторной фазы менструального цикла. Целевая группа по постовуляторным методам регулирования фертильности.

Контрацепция

,

36

,

275

–286.

Всемирная организация здравоохранения (

1998

) Специальная программа исследований, разработок и подготовки научных кадров в области репродукции человека. Рабочая группа по постовуляторным методам регулирования фертильности. Рандомизированное контролируемое испытание левоноргестрела по сравнению с режимом комбинированных пероральных контрацептивов Юзпе для экстренной контрацепции.

Ланцет

,

352

,

428

–433.

© Европейское общество репродукции человека и эмбриологии

Пилюля на утро после незащищенного секса

Название «таблетка после утра» неправильное. Это следует называть таблетками экстренной контрацепции или посткоитальной контрацепцией и относится к особому применению лекарств.

Эти лекарства обычно эффективны для предотвращения беременности на срок до пяти дней после эпизода незащищенного секса, но лучше всего работают, если их использовать как можно скорее после этого события.

Эти препараты влияют на гормональный фон, необходимый для наступления беременности, предотвращая имплантацию яйцеклетки в матку или предотвращая овуляцию. Даже женщины, которым не следует принимать противозачаточные таблетки, содержащие эстроген, могут принимать эти лекарства при необходимости.

Что это такое и как их получить?

Есть три формы таблеток экстренной контрацепции.

Первый вариант — таблетки, содержащие только прогестин. Они доступны без рецепта.Вам нужно будет спросить их у фармацевта, но вам не нужен рецепт, если вам 17 лет и старше. Торговые марки: Plan B One-step, Next Choice и Take Action. Принимайте эти таблетки по назначению как можно скорее после секса, но не более чем через пять дней после него. Этот метод менее эффективен для тех, кто весит более 165 фунтов.

Второй вариант — это комбинированные таблетки эстроген / прогестерон. Вам следует обратиться к врачу или в клинику по контрацепции, чтобы получить таблетки в правильной дозировке, которая варьируется от бренда к бренду.В зависимости от типа используемых таблеток вам необходимо принять от двух до четырех таблеток как можно скорее после незащищенного секса, а затем еще от двух до четырех таблеток через 12 часов. Еще раз, вы хотите принять их как можно скорее после мероприятия, но не более чем через пять дней. Этот метод менее эффективен, чем два других метода, и имеет больше побочных эффектов.

Третий вариант — это антипрогестиновая таблетка Элла. Для этого требуется рецепт, и его снова можно принять в течение пяти дней после секса.Вы не можете принимать какие-либо гормональные контрацептивы в течение пяти дней после приема этого лекарства. Этот метод более эффективен для женщин с тяжелым весом, чем два других варианта таблеток.

Каковы побочные эффекты?

Хотя эти методы лечения очень эффективны в предотвращении беременности, они не заменяют обычные формы контрацепции и не лишены побочных эффектов.

Метод, использующий только прогестин, с меньшей вероятностью вызывает тошноту (18 процентов) и рвоту (4 процента).

При приеме комбинированных таблеток эстроген / прогестерон 43 процента женщин могут испытывать тошноту из-за высокого уровня эстрогена, а 16 процентов могут испытывать некоторую рвоту.У небольшого количества пациентов может возникнуть болезненность груди или головная боль.

Все эти методы могут изменить характер кровотечения. Элла вызовет задержку месячных. Другие могут вызвать кровянистые выделения.

Я принял лекарство. Что теперь?

Вы должны использовать метод контрацепции до конца цикла. Если вы этого не сделаете, вам придется повторно принять средство экстренной контрацепции. Вы можете возобновить прием противозачаточных таблеток, кольца или пластыря на следующий день, если не приняли Эллу.Вам нужно будет использовать презервативы или воздерживаться от секса в течение следующих семи дней, пока ваши противозачаточные средства снова не станут эффективными.

Если у вас нет менструации через три недели после приема лекарства или у вас продолжаются нерегулярные кровотечения, вам следует выполнить тест на беременность.

Какой бы вид контроля рождаемости вы ни использовали, помните, что только презервативы защищают от беременности и заболеваний, передающихся половым путем. Презерватив необходим, если вы не состоите в моногамных отношениях и не знаете, что вы и ваш партнер свободны от инфекций, передаваемых половым путем.

Есть еще варианты?

ВМС

Paragard можно установить в течение пяти дней после незащищенного полового акта для предотвращения беременности. Это очень эффективная форма экстренной контрацепции, после которой только 1 из 1000 женщин забеременеет. Это наиболее эффективная экстренная контрацепция, доступная для полных женщин. ВМС можно оставить на 10 лет. При установке существуют риски, включая боль, инфекцию, перфорацию матки и изгнание ВМС в более поздний срок.При использовании этого типа ВМС менструация может быть более тяжелой и спазматической. Размещение в тот же день может быть доступно не во всех клиниках.

Студенты Университета Айовы могут записаться на прием к поставщику в Student Health and Wellness онлайн через свою учетную запись MyChart или позвонив по телефону 1-319-335-8394.

Какова роль прогестерона в экстренной контрацепции?

[Директива] Кертис К.М., Теппер Н.К., Джеймисон Д.Д., Марчбэнкс, Пенсильвания. Адаптация Рекомендаций Всемирной организации здравоохранения по использованию противозачаточных средств для США. Контрацепция . 2013 май. 87 (5): 513-6. [Медлайн].

Curtis KM, Jatlaoui TC, Tepper NK, Zapata LB, Horton LG, Jamieson DJ, et al. Практические рекомендации США по использованию противозачаточных средств, 2016 г. MMWR Recomm Rep . 2016 29 июля. 65 (4): 1-66. [Медлайн].

[Рекомендации] Гарсия Дж. Заявление о политике AAP: Раздача презервативов подросткам. Медицинские новости Medscape . 28 октября 2013 г. [Полный текст].

Ковалевский Г, Барнхарт К.Норплант и другие имплантируемые контрацептивы. Clin Obstet Gynecol . 2001 Mar.44 (1): 92-100. [Медлайн].

Заключение комитета ACOG № 735: Подростки и обратимая контрацепция длительного действия: имплантаты и внутриматочные средства. Акушерский гинекол . 2018 май. 131 (5): e130-e139. [Медлайн].

Бонни А.Е., Секик М., Кромер Б. Ранняя прибавка веса связана с более поздней прибавкой веса у подростков, получавших депо ацетат медроксипрогестерона. Акушерский гинекол . 2011 Апрель 117 (4): 793-7. [Медлайн]. [Полный текст].

Scholes D, LaCroix AZ, Ichikawa LE, et al. Инъекционные гормональные контрацептивы и плотность костей: результаты проспективного исследования. Эпидемиология . 2002 Сентябрь 13 (5): 581-7. [Медлайн].

Отчет о контрацепции. ДМПА и потеря плотности костей. Контрактный представитель . 1999. 10 (5): 4-10.

Пойндекстер А. Растущее использование оральных контрацептивов с концентрацией 20 мкг. Фертил Стерил . 2001 марта 75 (3): 457-65. [Медлайн].

Стивенсон Дж., Шоу Дж., Паникер С., Брима Н., Копас А., Зауэр У. и др. Рандомизированное исследование влияния индивидуализированного и стандартного использования комбинированных пероральных противозачаточных таблеток на частоту продолжения приема через 1 год. Контрацепция . 2013 г. 11 апреля [Medline].

Dinger J, Minh TD, Buttmann N, Bardenheuer K. Эффективность оральных противозачаточных таблеток в большой когорте США, сравнивающей прогестаген и режим. Акушерский гинекол . 2011 Январь 117 (1): 33-40. [Медлайн].

Marchbanks PA, McDonald JA, Wilson HG, Folger SG, Mandel MG, Daling JR, et al. Оральные контрацептивы и риск рака груди. N Engl J Med . 2002, 27 июня. 346 (26): 2025-32. [Медлайн].

Андерсон Ф. Д., Гиббонс В., Портман Д. Безопасность и эффективность перорального контрацептива расширенного режима с непрерывным использованием низких доз этинилэстрадиола. Контрацепция .2006 Март 73 (3): 229-34. [Медлайн].

Brooks M. FDA одобряет новый пероральный контрацептив расширенного режима. Медицинские новости Medscape . 1 апреля 2013 г. [Полный текст].

Lybrel [листок-вкладыш]. Филадельфия, Пенсильвания: Wyeth Pharmaceuticals Incorporated. 2008.

Jick SS, Kaye JA, Russmann S, Jick H. Риск нефатальной венозной тромбоэмболии у женщин, использующих противозачаточные трансдермальные пластыри и оральные контрацептивы, содержащие норгестимат и 35 мкг этинилэстрадиола. Контрацепция . 2006 Март 73 (3): 223-8.

Weisberg E, Fraser IS, Mishell DR Jr, et al. Сравнительное исследование двух противозачаточных вагинальных колец, выделяющих норэтиндрона ацетат и различных доз этинилэстрадиола. Контрацепция . 1999 Май. 59 (5): 305-10. [Медлайн].

Гиллиам М.Л., Нойштадт А., Козлоски М., Мистретта С., Тилмон С., Годфри Э. Приверженность и приемлемость противозачаточного кольца по сравнению с таблеткой среди студентов: рандомизированное контролируемое испытание. Акушерский гинекол . 2010 Март 115 (3): 503-10. [Медлайн].

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). FDA одобрило новое вагинальное кольцо на один год противозачаточных средств. Пресс-релиз FDA . 10 августа 2018 г. Доступно по адресу https://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm616541.htm.

Branum AM, Jones J. Тенденции использования обратимых контрацептивов длительного действия среди женщин США в возрасте 15-44 лет. Краткий обзор данных NCHS .2015 1-8 февраля. [Медлайн].

Брукс М. Долговременные противозачаточные средства восстанавливают популярность, сообщает CDC. Медицинские новости Medscape. Доступно на http://www.medscape.com/viewarticle/840350. 24 февраля 2015 г .; Доступ: 17 августа 2015 г.

Льюис Р.А., Тейлор Д., Натавио М.Ф., Меламед А., Феликс Дж., Мишелл Д. мл. Влияние внутриматочной системы, высвобождающей левоноргестрел, на качество цервикальной слизи и проницаемость сперматозоидов. Контрацепция . 2010 декабрь82 (6): 491-6. [Медлайн].

Michie L, Cameron ST, Glasier A, Wellings K, Loudon J. Мифы и заблуждения о внутриматочной контрацепции среди женщин, стремящихся к прерыванию беременности. Компания J Fam Plann Reprod Health Care . 2013 24 мая. [Medline].

Пресс-релиз FDA. FDA одобряет дополнительное использование ВМС Мирены для лечения обильных менструальных кровотечений у пользователей ВМС. 1 октября 2009 г. Доступно по адресу http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2009/ucm184747.htm. Доступ: 16 ноября 2010 г.

Тан Дж. Х., Лопес Л. М., Моди С., Граймс Д. А.. Гормональные и внутриматочные методы контрацепции для женщин в возрасте 25 лет и младше. Кокрановская база данных Syst Rev . 2012 14 ноября. 11: CD009805. [Медлайн].

Creinin MD, Jansen R, Starr RM, Gobburu J, Gopalakrishnan M, Olariu A. Показатели высвобождения левоноргестрела в течение 5 лет с внутриматочной системой Liletta® 52 мг. Контрацепция . 2016 Октябрь.94 (4): 353-6. [Медлайн].

Skyla (внутриматочная система, высвобождающая левоноргестрел) [листок-вкладыш]. Уэйн, Нью-Джерси: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc., январь 2013 г. Доступно на [Полный текст].

Нельсон А., Аптер Д., Хаук Б., Шмелтер Т., Рыбовски С., Розен К. и др. Две системы внутриматочной контрацепции левоноргестрела с низкими дозами: рандомизированное контролируемое исследование. Акушерский гинекол . 2013 декабрь 122 (6): 1205-13. [Медлайн].

Чен Б.А., Ривз М.Ф., Хейс Дж.Л., Хоманн Г.Л., Перриера Л.К., Крейнин М.Д.Постплацентарное или отсроченное введение внутриматочной спирали левоноргестрела после родов через естественные родовые пути: рандомизированное контролируемое исследование. Акушерский гинекол . 2010 ноябрь 116 (5): 1079-87. [Медлайн].

Woo I, Seifert S, Hendricks D, Jamshidi RM, Burke AE, Fox MC. Показатели продолжения лечения через шесть месяцев и через год после послеродовой установки имплантатов и внутриматочных спиралей. Контрацепция . 2015 декабрь 92 (6): 532-5. [Медлайн].

Видаль Ф, Парет Л., Лине Т, Танги ле Гак И, Герби П.[Внутриматочная контрацепция: CNGOF Contraception Guidelines]. Gynecol Obstet Fertil Senol . 11 ноября 2018 г. [Medline].

Trussell J, Rodríguez G, Ellertson C. Новые оценки эффективности режима экстренной контрацепции Yuzpe. Контрацепция . 1998 июн. 57 (6): 363-9. [Медлайн].

Wilkinson TA, Clark P, Rafie S, Carroll AE, Miller E. Доступ к экстренной контрацепции после отмены возрастных ограничений. Педиатрия . 2017 Июль 140 (1): [Medline].

Комитет по охране здоровья женщин с недостаточным уровнем медицинского обслуживания. Мнение Комитета № 707: Доступ к экстренной контрацепции. Акушерский гинекол . 2017 июл.130 (1): e48-e52. [Медлайн].

FDA одобрило одношаговое средство экстренной контрацепции Plan B для использования без рецепта для всех женщин детородного возраста. FDA. Доступно по адресу http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm358082.htm. Доступ: 20 июня 2013 г.

Ulipristal (Торговая марка: ella) [листок-вкладыш]. Морристаун, Нью-Джерси: Watson Pharma. 2010. Доступно в [Полный текст].

Edelman AB, Cherala G, Blue SW, Erikson DW, Jensen JT. Влияние ожирения на фармакокинетику экстренной контрацепции на основе левоноргестрела: однократное и двойное дозирование. Контрацепция . 2016 июл.94 (1): 52-7. [Медлайн].

Медицинский институт.Насс С.Дж., Штраус Дж.Ф., ред. Новые рубежи в исследованиях контрацепции: план действий . Комитет по новым границам в исследованиях противозачаточных средств; 2004. [Полный текст].

Beerthuizen R, van Beek A, Massai R, et al. Минеральная плотность костной ткани при длительном использовании прогестагенного противозачаточного имплантата Импланон по сравнению с негормональным методом контрацепции. Репродукция Человека . 2000, 15 января (1): 118-22. [Медлайн].

Wildemeersch D, Pett A, Jandi S, Hasskamp T, Rowe P, Vrijens M.Прецизионная внутриматочная контрацепция может значительно увеличить продолжительность использования: обзор длительного клинического опыта применения безрамных внутриматочных контрацептивов, высвобождающих медь. Int J Женское здоровье . 2013. 5: 215-25. [Медлайн]. [Полный текст].

Dahlke JD, Terpstra ER, Ramseyer AM, Busch JM, Rieg T, Magann EF. Введение внутриматочной системы левоноргестрела в послеродовом периоде в трех временных периодах: проспективное рандомизированное пилотное исследование. Контрацепция .2011 Сентябрь 84 (3): 244-8. [Медлайн].

Chen QJ, Xiang WP, Zhang DK, Wang RP, Luo YF, Kang JZ и др. Эффективность и безопасность таблеток левоноргестрела с энтеросолюбильным покрытием в качестве безрецептурного препарата для экстренной контрацепции: клиническое испытание фазы IV. Репродукция Человека . 2011 г. 13 июня [Medline].

[Рекомендации] Американская академия педиатрии. Использование подростками презервативов. Педиатрия . 2013 ноябрь 132 (5): 973-81. [Медлайн]. [Полный текст].

Aoun J, Dines VA, Stovall DW, Mete M, Nelson CB, Gomez-Lobo V. Влияние возраста, паритета и типа устройства на осложнения и прекращение использования внутриматочных спиралей. Акушерский гинекол . 2014 Март 123 (3): 585-92. [Медлайн].

Лучник DF. Новые варианты контрацепции. Clin Obstet Gynecol . 2001 Mar.44 (1): 122-6; викторина 127-8. [Медлайн].

Буркман РТ. Оральные контрацептивы: текущее состояние. Clin Obstet Gynecol . 2001 Март 44 (1): 62-72. [Медлайн].

Отчет о контрацепции. История и будущее контрацепции: развитие с течением времени. Контрактный представитель . 2000. 10 (6): 15-23.

Отчет о контрацепции. Рост населения: последствия для услуг по планированию семьи. Контрактный представитель . 2000. 10 (6): 2-10.

Сообщение для прессы FDA. FDA утверждает без рецепта одношаговое средство экстренной контрацепции Plan B для женщин в возрасте 15 лет и старше.Доступно на http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm350230.htm. Доступ: 2 мая 2013 г.

Harding A. Подростки с большей вероятностью прекратят использование ВМС, несмотря на хорошие результаты. Медицинские новости Medscape. Доступно на http://www.medscape.com/viewarticle/820655. Доступ: 24 февраля 2014 г.

Jain J, Jakimiuk AJ, Bode FR, et al. Противозачаточная эффективность и безопасность DMPA-SC. Контрацепция . 2004 Октябрь 70 (4): 269-75.

Кауниц AM.Инъекционные противозачаточные средства длительного действия. Clin Obstet Gynecol . 2001 Март 44 (1): 73-91. [Медлайн].

Кубба А., Гийбо Дж., Андерсон Р.А., МакГрегор Е.А. Контрацепция. Ланцет . 2000 декабрь 2. 356 (9245): 1913-9. [Медлайн].

Lutwick LI. Нетрадиционные вакцины. Иммунизация от беременности, язвенной болезни, рака желудка, злоупотребления кокаином и атеросклероза. Инфекция Dis Clin North Am . 1999 марта, 13 (1): 245-64, ix.[Медлайн].

Quinlivan JA, Evans SF. Консультации по беременности и родам могут снизить частоту преждевременных родов: проспективное исследование. БЖОГ . 2004 июн. 111 (6): 571-8. [Медлайн].

Raymond E, Trussell J. Эффективность посткоитальной контрацепции. Фертил Стерил . 2004 июн. 81 (6): 1724-5. [Медлайн].

Левоноргестрел: применение, взаимодействие, механизм действия

Левоноргестрел — это прогестин, содержащийся в пероральных и ВМС, а также в более высоких дозах в средствах экстренной контрацепции.

Afirmelle 28 Day, Aftera, Alesse, Altavera 28 Day, Amethia 91 Day, Amethyst, Ashlyna 91 Day, Aubra 28 Day, Aviane 28, Ayuna 28 Day Pack, Balcoltra 28 Day, Bionafem, Camrese 91 Day, Camreselo 91 Day , Chateal 28 Day, Climara Pro, Cryselle 28, Daysee 91 Day, Delyla 28 Day, Dolishale 28 Day, Econtra, Enpresse 28 Day, Fallback Solo, Falmina 28 Day, Fayosim 91 Day, Iclevia 91 Day, Indayo, Introvale 91 Day, Jaimiess 91 Day, Jolessa 91 Day, Kurvelo, Kyleena, Larissia 28 Day Pack, Levonest 28 Day, Levora 0.15/30 28 Day, Liletta, Lillow 28 Day, Lo Simpesse, LoJaimiess, Loseasonique, Lutera 28 Day, Marlissa 28 Day, Min-ovral, Mirena, Morning After, My Choice, My Way, Myzilra 28 Day, New Day, Next Choice, Next Choice One Dose, Opcicon One-step, Option 2, Orsythia 28 Day, Plan B, Plan B One-step, Portia 28 Day, Preventeza, Quartette 91 Day Pack, React, Rivelsa 91 Day, Seasonale, Seasonique, Setlakin 91 Day, Simpesse, Skyla, Sronyx 28 Day, Take Action, Triquilar, Trivora 28 Day, Twirla 3 Count Weekly Patch, Tyblume 28 Day, Vienva 28 Day

Левоноргестрел (СПГ) представляет собой синтетический прогестоген, аналогичный прогестерону, используемому в противозачаточных средствах. и гормональная терапия. ^7,17 Также известный как Plan B, он используется в качестве единственного средства в экстренной контрацепции и в качестве гормонального контрацептива, выделяемого внутриматочной спиралью, обычно называемой ВМС. Некоторые из этих устройств известны как Jaydess, Kyleena и Mirena. Также доступен подкожный имплант левоноргестрела, который медленно высвобождает гормон в течение длительного периода. ²⁸ В дополнение к вышеупомянутым применениям левоноргестрел используется как компонент долгосрочных комбинированных контрацептивов. ^8,18,20

Во всем мире левоноргестрел является наиболее часто используемым средством экстренной контрацепции. Первоначально он был одобрен FDA в 1982 году и был первым средством экстренной контрацепции, содержащим только прогестерон, показавшим высокий уровень эффективности и отсутствие побочных эффектов эстрогена по сравнению со старыми схемами экстренной контрацепции. ^3,9,18

.

No related posts.